[发明专利]包含抗菌素、三唑和皮质类固醇的药物制剂

说明书

本申请是申请号为200580035122.3、申请日为2005年8月10日的发明专利申请的分案申请。

背景技术

所有在此引用的参考文献的全部内容都在此引入本文作为参考。耳混悬剂含有庆大霉素硫酸盐，USP，倍他米松戊酸盐，USP，和克霉唑，USP。耳混悬剂含有庆大霉素硫酸盐，USP，克霉唑，USP，和莫美他松糠酸酯一水合物。

这些产品的问题在于，由于在这些产品中通常使用的氨基糖苷类，因此它们可能存在耳毒性。据此，需要用于治疗动物感染的新组合产品，使动物不遭受这些弱点。

发明概述

据此，在此公开了用于治疗动物感染的药物组合物，其包含奥比沙星或者一种其药学上可接受的盐；抗真菌有效量的化学结构式I所表示的化合物，包含：

莫美他松糠酸酯一水合物和至少一种药学上可接受的载体，其中所述组合物为混悬剂。

在此还公开了用于治疗动物感染的药物组合物，其包含奥比沙星或者一种其药学上可接受的盐；抗真菌有效量的药学上可接受的三唑化合物；莫美他松糠酸酯一水合物和至少一种药学上可接受的载体，其中所述组合物为混悬剂。

发明详述

本发明涉及用于治疗动物感染的药物组合物，其包含奥比沙星或者一种其药学上可接受的盐；抗真菌有效量的化学结构式I所表示的化合物，包含：

莫美他松糠酸酯一水合物和药学上可接受的载体，其中所述组合物为混悬剂。

莫美他松糠酸酯一水合物是糖肾上腺皮质激素家族中的一种合成甾类激素。糖肾上腺皮质激素是有效的抗炎剂。它还表现出了止痒和血管收缩作用。它用于局部治疗皮质类固醇-响应的皮肤病，比如牛皮癣和特异性皮炎。莫美他松糠酸酯，洗剂、乳膏剂和膏剂的活性组分，是化学名称为9，21-二氯-11(β)，17-二羟基-16(α)-甲基孕-1，4-二烯-3，20-二酮17-(2-糠酸酯)的抗炎皮质类固醇。它实际上不溶于水；微溶于甲醇、乙醇和异丙醇；溶于丙酮和氯仿；和易溶于四氢呋喃。它在辛醇和水之间的分配系数大于5000。莫美他松可以以多种水合物、晶体和对映异构形式存在，比如，作为一水合物存在。该产品得自于Schering-Plough Corporation，Kenilworth，New Jersey。莫美他松糠酸酯一水合物可以以约0.01～约1％的量存在，优选约0.1％。其它用于本发明的皮质类固醇包括倍他米松、Butoxicart、罗氟奈德、布地缩松、地夫可特、环索奈德、氟替卡松、Beclomethasone、倍他米松、肤轻松、泼尼松、泼尼松龙、氯替泼诺或者曲安奈德。

此外，本发明还涉及含有抗真菌有效量的微粒化(micronized)的化学结构式I所表示的化合物的稳定制剂：

美国专利No.5,661,151公开了式I化合物以及它对抗宽范围真菌的有效抗真菌活性，所述真菌比如曲霉菌、念珠菌、隐球菌、镰刀菌和其它机会真菌。美国专利Nos.5,834,472和5,846,971公开了与粘结剂一起涂覆在惰性珠粒上的结构式I化合物的口服药物胶囊组合物。该产品得自于Schering-Plough Corporation，Kenilworth，New Jersey。泊沙康唑可以以约0.01％～约1％的量存在，优选约0.11％。

其它用于本发明的三唑抗真菌化合物包括伏立康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、沙柏康唑、奈康唑、奥昔康唑、硝酸异康唑、硫康唑、Tercanazole、噻康唑和/或其药学上可接受的盐。