[发明专利]一种抗流感病毒药的合成方法

说明书

技术领域：

本发明属于药物加工领域，更具体的说，是涉及一种抗流感病毒药的合成方法。

背景技术：

流感是由流感病毒引起的急性呼吸道传染性疾病，临床上发病率高，发病范围广，是致死率最高的病毒性传染病之一。目前进入临床应用的抗流感病毒药物主要为金刚烷胺类药物和神经氨酸酶抑制剂等。金刚烷胺类药物对乙型流感病毒无抑制作用，易产生中枢神经系统副作用，长期应用易导致耐药病毒株的产生。神经氨酸酶抑制剂包括扎纳米韦和奥斯他韦，对甲、乙型流感病毒均具有抑制作用，耐药率低且不良反应少，但对于发病已超过两天和有并发症的流感患者的效果尚不确定，对儿童的毒性也有待进一步认定。

阿比多尔在临床上用于预防和治疗甲型、乙型流感及急性呼吸道病毒性感染。该药具有新型的抗病毒作用机制，可抑制病毒脂质膜与细胞膜的融合，且可激活2，5-寡腺苷酸合成酶，具有诱导干扰素和免疫调节作用。

然而以上的抗流感病毒药物，大都合成步骤长，药效低，副作用大。

发明内容：

本发明就是针对上述问题，提供了一种合成简单、药效高、副作用小的抗流感病毒的合成方法。

为了实现本发明的上述目的，本发明的合成步骤为：

1、3-(环丙基胺基)-2-丁烯酸乙酯的合成

反应方程式为：

2、2-二甲基-1-环丙基-5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

3、2-二甲基-1-环丙基-5-乙酰氧基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

4、1-环丙基-2-(溴甲基)-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

5、1-环丙基-2-(苯基硫甲基)-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

6、1-环丙基-4-[(二甲氨基)甲基]-2-(苯基硫甲基)-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

7、1-环丙基-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

8、1-环丙基-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

9、1-环丙基-4-(二甲胺基)-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯二盐酸盐的合成

反应方程式为：

本发明的有益效果：

1.本发明原料易得，操作简单；

2.本发明药效高、副作用小。

具体实施方式：

本发明的合成步骤为：

1、3-(环丙基胺基)-2-丁烯酸乙酯的合成

反应方程式为：

2、2-二甲基-1-环丙基-5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

3、2-二甲基-1-环丙基-5-乙酰氧基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

4、1-环丙基-2-(溴甲基)-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

5、1-环丙基-2-(苯基硫甲基)-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

6、1-环丙基-4-[(二甲氨基)甲基]-2-(苯基硫甲基)-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

7、1-环丙基-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

8、1-环丙基-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反应方程式为：

9、1-环丙基-4-(二甲胺基)-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯二盐酸盐的合成

反应方程式为：

本发明的产品的结构得到了核磁谱图和质谱图的确认。