[发明专利]杂芳族喹啉化合物及其作为PDE10抑制剂的用途有效
| 申请号： | 201110287537.7 | 申请日： | 2005-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN102491969A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | P.R.韦尔豪斯特;C.J.赫拉尔;D.J.胡弗;J.M.汉姆弗利 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D487/04;C07D413/14;A61K31/4709;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/501;A61K31/498;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/14;A61P25/28;A61P3/ |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂芳族 喹啉 化合物 及其 作为 pde10 抑制剂 用途 | ||
1.式I化合物或其可药用盐，
其中Z是
R1各自独立地选自氢，卤素，羟基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C1-C8卤代烷基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，4-7元杂环烷基，C1-C8烷硫基，-NR3R3，-O-CF3，-S(O)n-R3，C(O)-NR3R3，和被杂原子取代的C1-C8烷基，其中所述杂原子选自氮、氧和硫，且其中所述杂原子可以被选自下述的取代基进一步取代：氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，和C1-C8卤代烷基；
每个R3独立地选自氢，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8卤代烷基，C3-C8环烷基；
R2选自氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8卤代烷基和C3-C8环烷基；
HET1选自单环杂芳基和双环杂芳基，其中所述单环和双环杂芳基可以任选地被至少一个R4取代；
R4选自卤素，羟基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，C1-C8烷硫基，和被选自-OR8，-NR8R8，和-SR8的取代基取代的C1-C8烷基，其中R8独立地选自氢和C1-C8烷基；
HET2是单环或双环杂芳基，其中所述单环和双环杂芳基可以被至少一个R5取代，条件是，HET2不是四唑；
R5独立地选自卤素，羟基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，C1-C8烷硫基，-NR7R7，和C1-C8卤代烷基；
B1和B2是Het1中相邻的原子，它们独立地选自碳和氮；
键j是Z和B2之间的共价键；
键k是Het1中B1和B2之间的键；
X和X1各自独立地选自氧，硫，C(R2)2和NR2；条件是，X和X1中至少一个是碳；
Y选自碳和氮，条件是，当Y是碳时，它被R6取代；
其中每个R6独立地选自氢，卤素，羟基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C1-C8环烷基，C1-C8烷硫基，C1-C8卤代烷基，NR7R7，-O-CF3，-S(O)m-R7，和C(O)-NR7R7，被杂原子取代的C1-C8烷基，其中所述杂原子选自氮、氧和硫，且其中所述杂原子可以被选自下述的取代基进一步取代：氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，和C1-C8卤代烷基；
其中每个R7独立地选自氢和C1-C8烷基；p是1，2或3；n是0，1或2；且m是0，1或2。
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