[发明专利]醋酸曲安奈德纳米缓释剂及其制备方法、含有该缓释剂的人工晶状体

说明书

技术领域

本发明属医药领域，涉及一种白内障术后预防炎症及后发症的醋酸曲安奈德纳米缓释剂及其制备方法、含有该缓释剂的人工晶状体。

背景技术

白内障是全球首位致盲性眼病。白内障囊外摘出联合后房型人工晶体植入术已成为白内障复明的主要手段。完整的后囊膜不仅对后房型人工晶体起到了支撑作用，还降低了术后视网膜脱离、黄斑囊样水肿、眼内炎的发生率。但术后晶状体后囊膜的混浊、纤维化导致的后囊混浊是白内障囊外摘出术的首要并发症，成为远期视力下降的首要因素。后囊混浊晶体上皮细胞的增殖、移行和纤维化在后囊混浊的发生中起了重要作用。尽管其预防和治疗越来越受到眼科医生的关注，但目前尚未找到解决这一问题的妥善措施。目前，仍以激光后囊膜切开为主。因此，寻找防治后囊混浊的有效且无毒副作用的药物有很大意义。醋酸曲安奈德是一种长效糖皮质激素，它具有强大的抗炎、抗变态反应作用，且作用强而持久，已在临床上得到广泛的应用。然而，若长期全身使用糖皮质激素会产生并发症和毒副作用，局部应用时，由于药物代谢消除快、生物利用率低，药效短暂，常需要多次给药。在眼部应用时由于多次给药可能会产生其他并发症，并且降低患者的耐受性。因此，新的激素剂型和给药方法的改进有很大的探索价值。

发明内容

为了解决背景技术中存在的上述技术问题，本发明提供了一种能够有效防止后囊混浊、制备过程简单、使用方便的醋酸曲安奈德纳米缓释剂的制备方法及含有该缓释剂的人工晶状体。

本发明的技术解决方案是：本发明提供了一种醋酸曲安奈德纳米缓释剂，其特征在于：所述醋酸曲安奈德纳米缓释剂是由醋酸曲安奈德浓度为1％-3％的醋酸曲安奈德-三氯甲烷溶液、乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA浓度为2％-5％的乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA-二氯甲烷溶液以及浓度为0.5％-1.5％的聚乙烯醇PVA溶液制备而成。

一种醋酸曲安奈德纳米缓释剂的制备方法，其特殊之处在于：所述醋酸曲安奈德纳米缓释剂的制备方法包括以下步骤：

1)分别制备醋酸曲安奈德质量浓度为1％-3％的醋酸曲安奈德-三氯甲烷溶液以及乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA浓度为2％-5％的乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA-二氯甲烷溶液；

2)将醋酸曲安奈德-三氯甲烷溶液与乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA-二氯甲烷溶液按体积比是1∶9混合作为油相；

3)制备0.5％-1.5％聚乙烯醇PVA溶液并将其作为水相；

4)按体积比是1∶10的比例将步骤2)所得到的油相滴加到步骤3)所得到的水相中搅拌制备醋酸曲安奈德与乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA纳米粒混悬液。

上述步骤4)的具体实现方式是：

4.1)按体积比是1∶10的比例将步骤2)所得到的油相以不高于3ml/min的滴速滴加到步骤3)所得到的水相中形成乳液；

4.2)继续搅拌5min，将乳液在室温下搅拌挥发6h；

4.3)通过真空加热挥发40min，得到醋酸曲安奈德与乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA纳米粒混悬液。

上述醋酸曲安奈德纳米缓释剂的制备方法还包括：

5)将步骤4)所得到的醋酸曲安奈德与乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA纳米粒混悬液在常温下离心，取上清经冷冻干燥制得醋酸曲安奈德与乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA纳米粒粉。

上述步骤5)中的离心条件是16000rpm，10min；所述离心次数是2次。

上述醋酸曲安奈德纳米缓释剂的制备方法还包括：

6)取步骤5)所得到的醋酸曲安奈德与乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA纳米粒10mg，溶于0.1ml蒸馏水，将其溶于无水乙醇溶液中经室温挥发至少12-24h，制备成醋酸曲安奈德纳米缓释片。

一种含有醋酸曲安奈德纳米缓释剂的人工晶状体，包括人工晶体襻，其特殊之处在于：所述人工晶体襻上设置有药囊；所述药囊中镶嵌有醋酸曲安奈德纳米缓释剂。

上述药囊套接或卡接在人工晶体襻上。

上述人工晶体襻是一个或多个。

本发明的优点是：