[发明专利]一种埃索美拉唑冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种埃索美拉唑冻干制剂，其特征在于，其含有：

a.活性成分：式（Ⅰ）结构的化合物，分子式为C₁₇H₁₈NaN₃O₃S·0.5H₂O：

·?H₂O ；

                               （Ⅰ）

b.冻干保护剂。

2.根据权利要求1所述的冻干制剂，其特征在于，所述制剂最小单元中含有式（Ⅰ）结构的化合物的量以埃索美拉唑计为10-100mg。

3.根据权利要求2所述的冻干制剂，其特征在于，所述制剂最小单元中含有式（Ⅰ）结构的化合物的量以埃索美拉唑计为40mg。

4.根据权利要求3所述的冻干制剂，其特征在于，所述冻干保护剂选自蔗糖、乳糖、海藻糖、麦芽糖、甘露醇、山梨醇中的一种或其混合物。

5.根据权利要求4所述的冻干制剂，其特征在于，所述冻干保护剂选自海藻糖或山梨醇。

6.根据权利要求5所述的冻干制剂，其特征在于，所述式（Ⅰ）结构的化合物与冻干保护剂的重量比为1:0.1～1。

7.根据权利要求6所述的冻干制剂，其特征在于，所述式（Ⅰ）结构的化合物与冻干保护剂的重量比为1:0.3。

8.根据权利要求7所述的冻干制剂，其特征在于，其组成为：

C₁₇H₁₈NaN₃O₃S·0.5H₂O         40g；（以埃索美拉唑计）      

山梨醇                     12g；

依地酸二钠                 1.2g；

0.1mol/L氢氧化钠溶液       适量；  

注射用水                   加至 5000ml；

共制成 1000瓶。

9.根据权利要求8所述的冻干制剂，其特征在于，其组成为：

C₁₇H₁₈NaN₃O₃S·0.5H₂O         40g；（以埃索美拉唑计）      

海藻糖                     12g；

依地酸二钠                 1.2g；

0.1mol/L氢氧化钠溶液       适量；   

注射用水                   加至 5000ml；

共制成 1000瓶。

10.一种制备如权利要求1、2、3、4、5、6、7、8或9所述的冻干制剂的方法，其特征在于，它按如下步骤进行： 

a.配制冻干溶液：精确称取配方量的本发明所述埃索美拉唑化合物和冻干保护剂，溶于4000ml的注射用水中，用0.1mol/L NaOH适量调pH值至9.5～11.2，加入针用活性碳0.02%（g/ml），搅拌吸附30分钟，过滤脱碳，补加注射用水至5000ml，用0.22μm微孔滤膜过滤，检查其澄清度，测定滤液的主药含量、pH值，合格后，灌装于5ml的管制瓶；

b.冷冻干燥：将步骤a所得的管制瓶放入冷冻干燥机中，先降温至-50℃，预冻1.5小时后，抽真空，缓慢升温至25℃；其中升温至-15℃时，所用时间8小时，升温至0℃，所用时间6小时，升温至25℃，所用时间6小时，在25℃时保温2小时，至真空度无明显变化，封胶塞，压铝盖，经检验合格后包装。