[发明专利]松果菊苷在制备治疗炎症性肠病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于胃肠道疾病治疗技术领域，具体涉及松果菊苷在制备治疗炎症性肠病药物中的应用。

背景技术

炎症性肠病是一种常见的胃肠道疾病，是诱发大肠癌的主要因素之一，患者常伴有腹痛，血便等症状，病因复杂，经常反复难以彻底治愈。炎症性肠病患病历史越长，诱发大肠癌的机率越大，据统计，10年病史的患者有2％的风险，20年将有8％的风险，30年将有18％的机率罹患大肠癌。

临床上常利用高效的免疫抑制剂治疗炎症性肠病，如氨基水杨酸盐类，5-氨基水杨酸，巴柳氮钠，奥柳氮钠以及柳氨磺胺吡啶。此类药物均具有较严重的副作用，服用后出现腹泻，恶心，头疼，以及过敏反应，甚至有一定的肾毒性，且不能抑制炎症性肠病的反复发作，对大肠癌的预防作用甚微。

松果菊苷是一种水溶性的天然产物(分子结构式如式1所示)，广泛存在于肉苁蓉、列当、地黄、钓钟柳、玄参、石竹、紫锥菊等植物体内。已有研究表明松果菊苷具有抗氧化、抗衰老、神经保护、肝脏保护、改善学习记忆、免疫调节、抗炎、抗肿瘤、改善性能力等诸多药理活性，可用于制备抗帕金森病、痴呆症、学习记忆障碍等的药物。有关松果菊苷对炎症性肠病的作用机理尚未见报道，本研究利用3％DSS诱导小鼠溃疡性结肠炎模型，发现松果菊苷可减少右旋葡聚糖硫酸钠(DSS)对肠道组织结构的损伤，减轻炎症性肠病的症状，促进受损部位的修复，提示松果菊苷具有一种新的药理活性，即可用于治疗和预防炎症性肠病。

发明内容

本发明的目的是提供松果菊苷在制备治疗炎症性肠病药物中的应用。

松果菊苷在制备治疗和预防炎症性肠病药物中的应用。

所述治疗和预防炎症性肠病是通过使用松果菊苷后抗炎，促进受损组织修复并维持炎症部位的内环境稳态。

所述治疗和预防炎症性肠病是通过使用松果菊苷后抑制体重降低，缓解便溏和便血，促进受损肠道肌层表皮细胞的增殖和减少炎性浸润。

所述松果菊苷是含有松果菊苷的药物制剂组合物。

所述药物制剂组合物，以松果菊苷为药物活性成分，同时含有药物可接受的载体，其中松果菊苷在制剂中所占重量百分比是0.01-99.99％，其余为药物可接受的载体。

所述可接受的载体选自山梨醇、甘露醇、巯基乙酸、蛋氨酸、EDTA钠盐、氯化钠、氯化钾、甘氨酸、蔗糖、乳糖、环糊精、滑石粉、硫酸钙、硬脂酸钠、纤维素、明胶、甘油等。

本发明的有益效果：本发明发现了松果菊苷的一种新药理作用，阐明了松果菊苷对炎症性肠病的作用机理，以松果菊苷为药物活性成分的药物制剂能够有效预防和治疗炎症性肠病。

附图说明

图1为实验小鼠体重日变化曲线。

图2为实验小鼠疾病活动指数日变化曲线。

图3为DSS小组和ECH小组肠长度比较(n＝8)。

图4为小鼠肠道组织切片的H&E染色的实例；

图中，A：DSS处理组小鼠肠道组织结构B：松果菊苷处理组小鼠肠道组织结构C：DSS处理组小鼠炎性浸润至黏膜下层D：松果菊苷处理组小鼠炎性浸润至黏膜层。

图5为小鼠肠道表皮结构和炎性浸润计分结果比较。

图6为小鼠肠道组织切片的Ki67免疫组织化学染色结果；

图中，A：Ki67阴性示意图B：DSS处理组小鼠Ki67染色结果C：松果菊苷处理组小鼠Ki67染色结果。

具体实施方式

下面以具体实施例对本发明做进一步说明。

实施例1

本实施例通过动物实验证明松果菊苷对3％DSS诱导的溃疡性肠炎模型小鼠具有显著的缓解作用，具有减轻炎症性肠病的症状，促进受损部位的修复，保护肠道组织等药理活性。

松果菊苷标准品(购自中国药品生物制品检定所，纯度≥95％)。右旋葡聚糖硫酸钠DSS(Dextran Sulfate Sodium：DSS，分子量为6000，购自Sigma公司)。

实验步骤及结果如下：

(1)动物实验