[发明专利]一种多杀菌素－聚乳酸微球悬浮剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于农药领域，涉及一种农药，特别涉及一种多杀菌素－聚乳酸微球悬浮剂及其制备方法。

背景技术

农药是重要的农业生产资料，被广泛用于农业生产的全过程，是人类防治农林病、虫、草、鼠害以及仓储病虫鼠和病媒害虫的重要手段，可以预见，在相当长的一段时间内，农药在农业生产中仍然具有不可替代的重要作用。但长期大量地使用农药也可能会对人类或其他生物有毒害作用，某些农药由于在环境中难以被降解或缺乏科学的制剂而可能会对环境造成污染，另外还可能对植物产生药害以及有害生物可能会产生抗药性等。为了尽可能减小农药的负面影响并最大可能地发挥其在农业生产中的作用，研制开发出高效、低毒、低残留的农药及其制剂就成为当前农药研发领域的热门课题。由于开发新农药的周期长，工作量大，耗资不菲，因此对于农药剂型的研究就越来越受到广大新农药创制工作者的重视。我国目前所生产的农药产品中普遍存在剂型结构单一、制剂质量不高的特点，如乳油、可湿性粉剂、粉剂、颗粒剂这四种农药传统剂型。这些传统农药剂型的施药利用效率极其低下，极大的造成了环境污染，威胁生态平衡以及威胁人类健康。因此有人提出，未来的农药品种应该是绿色农药或绿色农药新剂型。

微球（microspheres）系指药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，其粒径范围基本为1～250μm，目前主要应用于医药领域，广泛用于靶向制剂的制备、生物技术药物如多肽、蛋白质等药物制成缓、控释微球制剂等。将农药包囊成微囊或形成微小球状实体制成的农药制剂与一些常规剂型农药相比可以提高农药尤其是生物源农药的稳定性；若引入缓、控释技术，可提高农药的利用效率并节约农药用量；能掩盖农药的不良气味，抑制农药挥发，降低或掩盖了药物的易燃性，降低了接触毒性、吸入毒性和对农作物的药害，使药效稳定，对人、畜、鱼及其他动物安全；将农药微囊化或微球化再制成悬浮剂等水基化制剂，有利于保护生态环境；对某些易水解而难以加工成水乳或微乳剂的有机磷农药可加工成微囊或微球，扩大其使用范围，并实现其与其他农药或助剂混合而不发生化学反应，有利于农药的剂型加工；可以使液体药物固体化，方便贮存和运输等。

农药悬浮剂（suspension concentrate, SC）为水不溶固体农药或不相混溶液体农药在水或油中的分散体。而通常的农药混悬剂是指以水为分散介质的农药剂型，其优点是可以与水以任意比均匀混合分散，而且不受水质和水温的影响，不易污染环境，可直接或用自来水、河水或井水稀释后用于作物叶面喷雾的理想剂型，能在靶标上达到较大的均匀覆盖面积，在作物叶面上也有较高的黏着性以及展开性，使用方便。而对于杀虫剂来说悬浮剂的效果基本和乳油相近，对于某种除草剂用于防除同种作物的杂草时，悬浮剂的药效和持效期都比可湿性粉剂好。

多杀菌素，又名刺糖菌素，英文名称：spinosad，是90年代初期开发的一类大环内酯类化合物，是由土壤中的Saccharopolyspora属放线菌刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa）经有氧发酵后产生的胞内次级代谢产物。其主要活性成分是多杀菌素A组分（spinosyn A）和多杀菌素D组分（spinosyn D），二者的混合比例约为85 : 15，其结构如图1所示。多杀菌素同时具有生物农药的安全性和化学合成农药的快速效果，并且多杀菌素具有低毒、低残留、对昆虫天敌安全、自然分解快等优点，曾获得美国“总统绿色化学品挑战奖”。作为一种天然生成的广谱杀虫剂，多杀菌素对有害昆虫具有快速触杀及摄食毒性，是目前已发现的杀虫剂中对鳞翅目害虫选择性最高的化合物之一），也能有效地控制双翅目和缨翅目害虫等。多杀菌素通过刺激昆虫的神经系统，导致昆虫非功能性的肌肉收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹，这种独特的作用结果是烟碱性乙酰胆碱受体（nAch-R）被持续激活引起乙酰胆碱（Ach）延长释放反应，使昆虫神经细胞去极化，引起中央神经系统广泛的超活化。多杀菌素同时也作用于γ－氨基丁酸（GABA）受体，改变GABA门控氯离子通道的功能，这有可能进一步提高其杀虫活性。迄今为止，尚未发现某类产品能以相同的作用方式作用于昆虫的神经系统，而且尚无有关多杀菌素交叉抗性的报道。