[发明专利]作为前药的达比加群的酯衍生物无效
| 申请号: | 201110265002.X | 申请日: | 2011-09-08 |
| 公开(公告)号: | CN102993174A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
| 发明(设计)人: | 蔡志强;谭初兵;付晓丽;刘鹏;刘洪强;张伟光;袁静;黄长江;龚珉;孟凡翠;李祎亮;徐为人;汤立达 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P7/02 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 衍生物 | ||
1.具有式I结构的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐:
通式I
其中,
R1为H或C1-C5的烷基;R2为C1-C8的烷基或取代的烷基。
2.根据权利要求1所述的具有式I结构的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐,其中R1为H或C1-C2的烷基,R2为C1-C8的烷基。
3.根据权利要求1-2任一项所述的具有式I结构的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐,所述衍生物选自如下结构式所代表的化合物:
通式I
其中,R1和R2分别定义如下:
I1:R1为-CH3,R2为-CH3;
I2:R1为-CH3,R2为-CH2CH3;
I3:R1为-CH3,R2为-CH2CH2CH3;
I4:R1为-CH3,R2为-CH2CH2CH2CH3;
I5:R1为-CH3,R2为-CH2CH2CH2CH2CH3;
I6:R1为-CH3,R2为-CH2CH2CH2CH2CH2CH3;
I7:R1为-CH3,R2为-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3;
I8:R1为-CH3,R2为-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3;
I9:R1为-CH2CH3,R2为-CH3;
I10:R1为-CH2CH3,R2为-CH2CH3;
I11:R1为-CH2CH3,R2为-CH2CH2CH3;
I12:R1为-CH2CH3,R2为-CH2CH2CH2CH3;
I13:R1为-CH2CH3,R2为-CH2CH2CH2CH2CH3;
I14:R1为-CH2CH3,R2为-CH2CH2CH2CH2CH2CH3;
I15:R1为-CH2CH3,R2为-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3;
I16:R1为-CH2CH3,R2为-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3。
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