[发明专利]一种新的炎琥宁化合物及其药物组合物

权利要求书

1.一种如式(I)所示的新的炎琥宁化合物

其特征在于，所述炎琥宁化合物为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为10.2、12.3、12.5、15.8、19.7、25.6、32.6、40.2、41.3显示。

2.根据权利要求1所述的新的炎琥宁化合物，其特征在于，所述炎琥宁化合物熔点为200-210℃。

3.根据权利要求1所述的新的炎琥宁化合物，其特征在于，所述炎琥宁化合物的粒径为100-120μm。

4.根据权利要求1所述的新的炎琥宁化合物，其特征在于，所述炎琥宁化合物采用以下方法制备：

(1)向反应瓶中依次加入1重量份穿琥宁、5-10重量份水和2-4重量份无水乙醇，搅拌至澄清，得溶液1；

(2)5-10℃下向溶液1中流加1-2mol/L的碳酸氢钠水溶液，调节pH至7.1-7.5，然后升温到15-20℃后加入活性炭，继续搅拌反应1-2小时，抽滤，收集滤液，得溶液2；

(3)搅拌下，向溶液2中流加22-30重量份无水乙醇，搅拌养晶2-3小时，抽滤，滤饼用无水乙醇洗涤，减压干燥，得类白色结晶性粉末状的炎琥宁化合物。

5.根据权利要求4所述的新的炎琥宁化合物，其特征在于，所述炎琥宁化合物采用以下方法制备：

(1)向反应瓶中依次加入1重量份穿琥宁、6-9重量份水和2.5-3.5重量份无水乙醇，搅拌至澄清，得溶液1；

(2)6-9℃下向溶液1中流加1.3-1.7mol/L的碳酸氢钠水溶液，调节pH至7.2-7.4，然后升温到16-19℃后加入活性炭，继续搅拌反应1.3-1.7小时，抽滤，收集滤液，得溶液2；

(3)搅拌下，向溶液2中流加24-28重量份无水乙醇，搅拌养晶2.2-2.8小时，抽滤，滤饼用无水乙醇洗涤，减压干燥，得类白色结晶性粉末状的炎琥宁化合物；

优选为：

所述炎琥宁化合物采用以下方法制备：

(1)向反应瓶中依次加入1重量份穿琥宁、7.5重量份水和3.0重量份无水乙醇，搅拌至澄清，得溶液1；

(2)7.5℃下向溶液1中流加1.5mol/L的碳酸氢钠水溶液，调节pH至7.3，然后升温到17.5℃后加入活性炭，继续搅拌反应1.5小时，抽滤，收集滤液，得溶液2；

(3)搅拌下，向溶液2中流加26重量份无水乙醇，搅拌养晶2.5小时，抽滤，滤饼用无水乙醇洗涤，减压干燥，得类白色结晶性粉末状的炎琥宁化合物。

6.根据权利要求4或5所述的新的炎琥宁化合物，其特征在于，所述炎琥宁化合物的整个制备过程处于惰性气体保护下进行；优选的，惰性气体为氮气。

7.一种炎琥宁药用组合物，其特征在于，该炎琥宁药用组合物包括权利要求1至6任一项所述的新的炎琥宁化合物以及药用辅料，该炎琥宁药用组合物的剂型包括：冻干粉针剂、大输液、小水针。

8.根据权利要求7所述的炎琥宁药用组合物，其特征在于，所述炎琥宁药用组合物的剂型为炎琥宁氯化钠注射液，包括：

9.根据权利要求8所述的炎琥宁药用组合物，其特征在于，所述炎琥宁氯化钠注射液的制备方法包括：

称取处方量氯化钠、炎琥宁化合物，加无菌注射用水搅拌至全溶，用pH调节剂调节pH至6.2-7.0；加入溶液总体积0.02-0.1％(g/ml)的针用活性炭，搅拌10-20分钟后过滤；向滤液中补加无菌注射用水至全量，用0.45μm微孔滤膜过滤，滤液充氮气10-20分钟后，灌装于玻璃瓶中、轧盖、封口，100℃灭菌10-20分钟，即得。

10.根据权利要求9所述的炎琥宁药用组合物，其特征在于，所述pH调节剂为氢氧化钠、氢氧化钾、枸橼酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠中的一种，优选为碳酸氢钠。