[发明专利]用于治疗和控制实体瘤的方法及组合物

权利要求书

1.约5-25mg每天的化合物3-(4-氨基-1-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮或其可药用的盐、溶剂化物或立体异构体在制备治疗实体瘤的药物中的用途，其中所述实体瘤是前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、头颈部癌、肾癌、或肝细胞癌。

2.权利要求1所述的用途，其中所述肾癌是转移性肾细胞癌。

3.权利要求1所述的用途，其中所述前列腺癌是耐激素性前列腺癌、非雄激素依赖型前列腺癌、雄激素依赖型IV期非-转移性前列腺癌、激素-非敏感性前列腺癌、或化疗-非敏感性前列腺癌。

4.权利要求1所述的用途，其中所述卵巢癌是腹膜癌、乳头状浆液性癌、顽固性卵巢癌或复发性卵巢癌

5.权利要求1所述的用途，其中所述肝细胞癌是不可切除的肝细胞癌、原发性肝细胞癌、或转移性肝细胞癌。

6.权利要求1所述的用途，其中所述药物与治疗有效量的第二活性试剂联合施用。

7.权利要求6所述的用途，其中所述药物是用来治疗前列腺癌的，并且所述第二活性试剂选自希罗达、5 FU/LV、吉西他滨、依立替康+吉西他滨、环磷酰胺、长春新碱、地塞米松、GM-CSF、塞来昔布、紫杉特尔、更昔洛韦、紫杉醇(paclitaxel)、阿霉素、多西他赛、雌莫可汀、胞苷、他莫昔芬、或Emcyt。

8.权利要求6所述的用途，其中所述药物是用来治疗卵巢癌的，并且所述第二活性试剂选自紫杉醇(taxol)、卡铂、阿霉素、吉西他滨、顺铂、希罗达、紫杉醇(paclitaxel)、胞苷、他莫昔芬、或地塞米松。

9.权利要求6所述的用途，其中所述药物是用来治疗肝细胞癌的，并且所述第二活性试剂选自干扰素α、卡培他滨、顺铂、胞苷、他莫昔芬、或塞替派。

10.权利要求1所述的用途，其中所述药物包含约5、10、15、20、或25mg所述化合物。

11.权利要求10所述的用途，其中所述药物包含约25mg所述化合物。

12.权利要求1-11任一项所述的用途，其中所述药物被制备成口服施用的剂型。

13.权利要求12所述的用途，其中所述剂型是片剂、囊片、或胶囊。

14.权利要求12所述的用途，其中所述药物被循环施用。

15.权利要求14所述的用途，其中一个循环包括4-6周。

16.权利要求14所述的用途，其中一个循环包括施用所述药物21天，接着中断7天。

17.权利要求14所述的用途，其中所述药物被施用4-24周，包括1-6周的中断。

18.权利要求14所述的用途，其中所述化合物每28天以每天约5-25mg的量施用21天，持续16-24周。

19.权利要求13所述的用途，其中所述胶囊包含所述化合物、无水的乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、和硬脂酸镁。