[发明专利]反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物及其制备方法有效
申请号: | 201110252151.2 | 申请日: | 2011-08-30 |
公开(公告)号: | CN102952139A | 公开(公告)日: | 2013-03-06 |
发明(设计)人: | 石卫华;柏祝;陈先印;张歆宁;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D209/52;C07D471/04;A61P25/28;A61P25/08;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/00;A61P25/20;A61P3/04 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 反式 吡咯烷 环化 及其 制备 方法 | ||
1.一种反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物,其特征是:结构通式见下式:
式A
其中n=1、2, G为CH2或N原子,R1、R2为氢、酰胺、磺酰胺、脲、烷基或芳香基中的一种。
2.根据权利要求1所述的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物,其特征是:所述的酰胺为苯甲酰胺,所述的磺酰胺为甲磺酰胺,所述的脲为甲基脲,所述的烷基或芳香基选自C1~C4直链或含有取代基侧链的烷基、取代芳基中的一种。
3.根据权利要求1所述的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物,其特征是:当n=1同时G为N原子时,为式B所示的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物:
式B
R1、R2为氢、酰胺、磺酰胺、脲、烷基或芳香基中的一种。
4.根据权利要求1所述的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物,其特征是:当n=1同时G为CH2时,为式C所示的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物:
式C
R1为氢、酰胺、磺酰胺、脲、烷基或芳香基中的一种。
5.根据权利要求1所述的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物,其特征是:当n=2同时G为N原子时,为式C所示的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物:
式D
R1、R2为氢、酰胺、磺酰胺、脲、烷基或芳香基中的一种。
6.根据权利要求1所述的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物,其特征是:所述的反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物为:
1-a: 反式-5-苄基-6a-氟六氢吡咯[3,4-C]吡咯-1(2氢)-酮;
1-b: 反式-6a-氟六氢吡咯[3,4-C]吡咯-1(2氢)-酮;
1-c: 反式-2-苄基-6a-氟-5-异丙基六氢吡咯[3,4-C]吡咯-1(2氢)-酮;
1-d: 反式-3a-氟-5-甲基-4-氧六氢吡咯[3,4-C]吡咯-2-碳酰苯胺;
1-e: 反式-2-苄基-3a-氟六氢环戊烷[c]吡咯-4(5H)-酮;
1-f: 反式-叔丁基-3a-氟-4-氧六氢环戊烷[c]吡咯-2(1氢)-碳酸酯;
1-g: 反式-2-苄基-3a-氟-八氢吡咯[3,4-C]吡啶-4-酮;
1-h: 反式-3a-氟-八氢吡咯[3,4-C]吡啶-4-酮;
1-i:反式-2-乙酰基-3a-氟-5-吡啶-3-亚甲基-八氢吡咯[3,4-C]吡啶-4-酮;
1-j: 反式-3a-氟-5-甲基-2-(2-吡啶-3-乙酰基)-八氢吡咯[3,4-C]吡啶-4-酮;
1-k: 反式-3a-氟-5-异丙基-4-氧-八氢吡咯[3,4-C]吡啶-2-碳酰甲胺。
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