[发明专利]LXR受体调节剂

权利要求书

1.苯磺酰胺化合物，其特征在于所述苯磺酰胺化合物选自以下化合物：

i)式(I)化合物：

其中，

-(H)是选自由1，2，3，4-四氢喹啉、2，3-二氢吲哚和八氢吲哚组成的组的杂环，所述杂环具有或不具有卤素、C₁-C₄烷氧基或N(R)₂基团作为取代基，其中R代表氢原子或C₁-C₄烷基；

-R₁代表：

о氯原子，

о支化的C₃-C₆烷基，

оC₂-C₆线性或支化的烷氧基，

о具有或不具有卤素取代基的苯氧基，

о苯基，或

о氨甲基，该氨甲基具有或不具有乙酰基或三氟乙酰基作为取代基，

-R₂代表氢原子或卤素，或

-R₁和R₂一起形成含氧或含氮的杂环，该杂环具有一个或多个C₁-C₃烷基、酰基或C₂-C₃全氟酰基作为取代基，或不具有取代基；

-Y代表：

о单键，

оC₁-C₄线性或支化的亚烷基或C₃-C₄环状的亚烷基，所述亚烷基具有C₁-C₃烷氧基、苯基、N(R)₂基团或羧基作为取代基，或不具有取代基，

о-(CH₂)_n-O-基团，

о-(CH₂)_n-S-基团，或

о-(CH₂)_m-CO-基团，

n等于2或3，

m等于1、2或3，

R代表氢原子或线性或支化的C₁-C₄烷基；

-Ar代表选自苯基、萘基、四氢化萘基、吡啶基或吲哚基中的芳香环或芳香杂环，所述苯基具有或不具有一个或两个相同或不相同的选自以下基团中的R₃、R₄取代基作为取代基：卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、硝基、苯基、苯氧基、三氟甲基、氨基、羟基或以式-X-[C(R)₂]_p-COR₅表示的基团，其中：

оX代表单键、氧原子、硫原子或NH基团，

оR₅代表OR或N(R)₂，

оR代表氢原子或C₁-C₄烷基，

оp等于0、1或2；

所述取代基R₃和R₄一起形成亚甲二氧基或不形成该基团；

ii)所述式(I)化合物的药用盐。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述不对称的碳(甲酰胺功能载体)具有S构型(式Ia)：

3.如权利要求1和2中的任一项所述的化合物，该化合物用作药学活性物质。

4.权利要求1和2中的任一项所述的化合物的用途，所述用途是用于制造以治疗神经退行性疾病、心血管疾病、炎症、糖尿病或高胆固醇血症为目的的医药产品。

5.药物组合物，其特征在于，所述组合物包含至少一种根据权利要求1和2中的任一项所述的化合物作为活性物质。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物包含权利要求1和2中的任一项所述的化合物作为活性物质，以及结合使用的抗糖尿病或高胆固醇血症的另一种活性物质。

7.如权利要求5所述的组合物，所述组合物用于心血管疾病和高胆固醇血症的治疗。

8.如权利要求5所述的组合物，所述组合物用于糖尿病的治疗。