[发明专利]具有杀菌活性的(1，3，4-噻二唑基)取代氨基甲酸苯酯类化合物

说明书

技术领域

本发明属于农药领域，具体涉及一类新型的(1，3，4-噻二唑基)取代氨基甲酸苯酯类化合物及其合成、杀菌活性。 

背景技术

自1958年发现了优异杀虫活性的甲萘威后，氨基甲酸酯类农药得到了迅速发展，成为传统三大杀虫剂之一，在农业保护和害虫防治方面起着非常重要的作用。目前，作为农药使用的氨基甲酸酯类化合物大约50余种，它们既有杀虫剂、杀螨剂，也有除草剂和杀菌剂。20世纪60年代初，甲萘威被成功开发，此后滋克威、灭百威和除虫威等品种被相继开发。这一时期被称为是氨基甲酸酯类杀虫剂的第一个发展阶段。上世纪60年代末期出现了氨基甲酸肟酯和氨基甲酸杂环酯类杀虫剂，如涕灭威、灭多威、克百威等，此阶段的杀虫剂在杀虫效果上有了显著提高，被称为氨基甲酸酯类杀虫剂的第二个发展阶段。尽管这些品种杀虫效果好、应用广谱，但毒性太高，应用受到了一定限制。如何使这些高效高毒的品种低毒化且又不降低其杀虫活性，是近十几年来氨基甲酸酯类杀虫剂的发展重点，氨基甲酸酯类杀虫剂的发展进入第三个发展阶段。硫多威、棉铃威、丙硫克百威和丁硫克百威等低毒品种被相继开发。但是，近些年来由于氨基甲酸酯类杀虫剂的过度使用，使不少害虫对一些品种产生了抗性。从而发展具有新型结构、高效、低毒、广谱的氨基甲酸酯类农药显得非常重要。另一方面，1，3，4-噻二唑类化合物通常具有杀虫、杀菌、消炎、调节植物生长、除草等广泛的生物活性，其中噻二唑环是主要的药效基团，一些含噻 二唑基的双杂环化合物已经成为商品化的抗菌剂，对这类化合物的研究日益受到重视，成为新农药创制研究的热点之一。 

发明内容

本发明的目的在于，根据拼合原理，将1，3，4-噻二唑基引入氨基甲酸酯类化合物中设计具有新型结构的(1，3，4-噻二唑基)取代氨基甲酸苯酯类化合物，该类化合物具有新的生物活性，拓宽了氨基甲酸酯类化合物的生物活性谱。 

本发明的(1，3，4-噻二唑基)取代氨基甲酸苯酯类化合物，其结构式为式(I)所示： 

式(I)中，与N原子相连的1，3，4-噻二唑环上有取代基R；R或是CH₃，或是CH₃CH₂，或是CH₃CH₂CH₂，或是CH(CH₃)₂，或是C₆H₅，或是4-CH₃OC₆H₄，或是2-CH₃OC₆H₄，或是4-ClC₆H₄，或是3-CH₃C₆H₄。 

本发明的(1，3，4-噻二唑基)取代氨基甲酸苯酯类化合物，选自：N-甲基氨基甲酸2-(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯，N-甲基氨基甲酸2-(5-乙基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯，N-甲基氨基甲酸2-(5-丙基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯，N-甲基氨基甲酸2-(5-异丙基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯，N-甲基氨基甲酸2-(5-苯基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯，N-甲基氨基甲酸2-(5-(4-甲氧苯基)-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯，N-甲基氨基甲酸2-(5-(2-甲氧苯基)-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯，N-甲基氨基甲酸2-(5-(4-氯苯基)-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯，N-甲基氨基甲酸2-(5-(3- 甲基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯； 

所述N-甲基氨基甲酸2-(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯的结构式为： 

所述N-甲基氨基甲酸2-(5-乙基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯的结构式为： 

所述N-甲基氨基甲酸2-(5-丙基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯的结构式为： 

所述N-甲基氨基甲酸2-(5-异丙基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯的结构式为： 

所述N-甲基氨基甲酸2-(5-苯基-1，3，4-噻二唑-2-氨基甲基)苯酯的结构式为：