[发明专利]一种瑞格列奈壳聚糖缓控释微球及其制备方法

权利要求书

1.一种瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂，所述微球外部结构为带有多孔的圆球形，其特征在于制成所述制剂有效成份的原料包括：

壳聚糖                                 重量份数1—20，

瑞格列奈                              重量份数0.1—3，

溶剂                                    体积份数0.5—10，

交联剂                                 重量份数0.1—3，

乳化剂                                 重量份数0—5，

PEG                                    重量份数0.1—0.5，

硬脂酸镁                              重量份数0.1—5，

分散介质                            体积份数 1000—3000；

上述重量份数与体积份数的比例关系为克/毫升。

2.根据权利要求1所述的一种瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂，其特征在于：所述交联剂为京尼平或香草醛。

3.根据权利要求1所述的一种瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂，其特征在于：所述乳化剂为Span-80、Span-85、Twen-80、Twen-85、Poloxamer或OP-10中的一种或两种的混合物。

4.根据权利要求1所述的一种瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂，其特征在于：所述分散介质为大豆油、橄榄油、花生油、葵花油或液体石蜡中的一种或两种的混合物。

5.根据权利要求1所述的一种瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂，其特征在于：所述溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇。

6.一种如权利要求1—5中所述的瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂的制备方法，其特征在于所述制备方法按照下列步骤顺序进行：

（1）壳聚糖溶液A的制备

将壳聚糖溶解在2%的乙酸溶液中，超声消去气泡，制得壳聚糖溶液A；其中壳聚糖与乙酸溶液的重量体积比为1—6克：100毫升；

（2）溶液D的制备

将瑞格列奈溶解在溶剂中，制得瑞格列奈的溶液B；

将溶液B加入到溶液A中，加入PEG和硬脂酸镁，充分搅拌均匀，制得混合物C；

将混合物C加入到含乳化剂的分散介质中，搅拌均匀得到溶液D；其中，乳化剂与分散介质的重量体积比为0—1克：10毫升；

（3）交联剂溶液E的制备

取交联剂加入到蒸馏水中，在20—60℃搅拌0.5—4h，制得交联剂溶液E；

（4）目标产物瑞格列奈壳聚糖缓控释微球的制备

溶液E缓慢加入到溶液D中，搅拌，固化，离心分离，分出固体F；

用溶剂快速清洗固体F，抽滤，干燥，即得目标产物瑞格列奈壳聚糖缓控释微球。

7.根据权利要求6所述的瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（4）中，固化的温度为20-60℃。

8.根据权利要求6所述的瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（4）中，固化的时间为1—12h。

9.根据权利要求6所述的瑞格列奈壳聚糖缓控释微球制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（4）中，所述溶剂为丙酮、乙酸乙酯、甲醇或乙醇。