[发明专利]小蘖碱作为除草剂的应用

说明书

技术领域

本发明属于农药研发技术领域，具体涉及小蘖碱的除草用途，即小蘖碱可以作为除草剂。

背景技术

生物碱是一类非常有意义的化合物，大量文献报道了生物碱类化合物的医用和农用作用，如杀虫、防治植物病害、降血压、治疗心脏病、抗肿瘤等。在农业方面，生物碱类物质具有多种农药活性，如烟碱、苦参碱可以杀虫、抗病，雷公藤总生物碱可防治二化螟、粘虫等多种重要农业害虫，苦豆子生物碱可以防治植物病害等。而以烟碱的结构为模板，进行优化改造合成的新烟碱类化合物如吡虫啉、噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺等，在农业生产中发挥着巨大的作用。在医药学方面，生物碱类物质也具有多种生物活性，例如野罂粟总生物碱具有镇痛、止泻作用，金鸡纳碱可退烧、消炎，老瓜头生物碱有镇痛、抗炎功能，白毛藤生物碱可抗新城疫病毒，砂生槐子生物碱有杀灭原头蚴及抗炎作用，酸枣仁中生物碱有抗惊厥作用，白屈菜总生物碱有祛痰止咳作用等。由此可见，生物碱类物质功能多样，在日常生活中具有广泛的用途。但是，到目前为止，大多数生物碱类物质都已经被开发出来，并在医药和农业方面发挥着巨大的作用。

进一步研究和开发生物碱类物质具有广阔的应用前景和显著的社会意义。这种研究和开发包括两个方面，一是对已经确定结构的生物碱类物质进一步开发其新用途，二是研究和发现新的生物碱类物质，并明确其生理功能，开发出为社会生产和人们生活服务的好产品。

小檗碱（Berberine），又称黄连素，主要存在于小檗科、罂粟科、毛莨科、芸香科、防己科和鼠李科等许多植物中，含量丰富，材料易得，是传统清热解毒中药黄连的主要生物碱活性成分，是一种常见的异喹啉生物碱，分子式C₂₀H₁₈NO₄，其结构式见式1。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylon Clava树皮中首次获得。小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析出黄色针状晶体；熔点145°C；溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。

式1 小檗碱的结构式。

目前，小檗碱广泛用于生产和生活中，主要是利用其抗菌、消炎活性和杀虫活性。在医学上，小檗碱对溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗碱在动物身上有抗箭毒作用，并具有末梢性的降压及解热作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物，其中主要有效成分即小檗碱。在农业中，人们也经常利用小檗碱的抗菌性能来防治多种农作物病虫害，如白粉病、霜霉病、苹果腐烂病等，也有人将小檗碱和阿维菌素、吡虫啉等药剂混合，用来防治一些农作物害虫。因而小檗碱的用途广阔。

另外，小檗碱来源丰富，即可从植物中提取，亦可人工合成，成本低。但是至今未见其除草活性的报道。

发明内容

本发明的目的是提供小蘖碱的新用途，即作为除草剂的用途。

我们在对100多种的植物粗提物的除草活性研究实验中，分离并鉴定出具有优异除草活性的小檗碱，通过反复多次试验，发现其对多种杂草（包括多种入侵杂草）均具有显著的除草效果。

小蘖碱作为除草剂使用时，其优选的最低有效浓度为2.5μg/mL。

小蘖碱在与其他除草剂如草甘膦或乙草胺混合使用后，除草效果更好，优选小蘖碱与其他除草剂的质量比例为1~2:1。

通过试验，发现小檗碱对入侵植物三叶鬼针草、薇甘菊、香丝草、大薸和凤眼莲，以及青葙、拟南芥等杂草具有显著的除草活性。例如：2.5μg/mL 小檗碱处理拟南芥（野生型）15天后，拟南芥（野生型）生长极其缓慢，根不能长出，对根生长的抑制率近100%；15μg/mL小檗碱处理三叶鬼针草种子7天后，根不能长出，对根生长的抑制率近100%。由此提出，小檗碱可开发成除草剂使用。

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

小蘖碱来源广泛，原料易得，其除草作用效果显著，与其他市售除草剂一起使用后具有协同作用，小蘖碱可以显著抑制大薸、凤眼莲、浮萍、拟南芥、三叶鬼针草、青葙、香丝草和薇甘菊等杂草的根生长或植株生长，除草效果好。

附图说明