[发明专利]用于制备蛋白酶抑制剂的方法和中间体

权利要求书

1.一种纯化式4化合物的方法，所述方法包括：

xvii)使式4化合物溶于有机溶剂中，得到式4化合物的溶液，

xviii)将酸加入式4化合物的溶液内，和

xix)浓缩式4化合物的溶液，得到固体形式的化合物。

2.权利要求1的方法，其中所述有机溶剂是二氯甲烷，而所述酸是乙酸。

3.一种式1a化合物

其中

R₁是P₂-；

P₂-是

R₅是H、脂族基团、环脂族基团、杂环脂族基团、芳基或杂芳基；除了H之外，其各自被一个或多个各自独立选自基团J的取代基任选取代，所述基团J包括卤代基、环脂族基团、芳基、杂芳基、烷氧基、芳酰基、杂芳酰基、酰基、硝基、氰基、酰氨基、氨基、磺酰基、亚磺酰基、硫烷基、亚磺酰氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺、氧代基、羧基、氨基甲酰基、环脂族基团氧基、杂环脂族基团氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、杂芳基烷氧基、烷氧羰基、烷基羰氧基和羟基；

R₆是任选取代的脂族基团、任选取代的杂烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的苯基；或者R₅和R₆与它们连接的原子一起可形成5-7元任选取代的单环杂环或6-12元任选取代的双环杂环，其中每个杂环任选包含选自-O-、-S-或-NR^X-的其它杂原子；

R^X是H、脂族基团、环脂族基团、(环脂族基团)脂族基团、芳基、芳脂族基团、杂环脂族基团、(杂环脂族基团)脂族基团、杂芳基、羧基、硫烷基、亚磺酰基、磺酰基、(脂族基团)羰基、(环脂族基团)羰基、((环脂族基团)脂族基团)羰基、芳基羰基、(芳脂族基团)羰基、(杂环脂族基团)羰基、((杂环脂族基团)脂族基团)羰基、(杂芳基)羰基或(杂芳脂族基团)羰基；

R₈是H或保护基团；和

R₃是任选取代的烷基。

4.权利要求3的化合物，其中R₃是叔丁基。

5.权利要求4的化合物，其中P₂-是

6.权利要求4的化合物，其中P₂-是