[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201110240052.2 申请日: 2011-08-19
公开(公告)号: CN102952069A 公开(公告)日: 2013-03-06
发明(设计)人: 汪志勇;王强;姚雪彪;郑永唐;郑媛 申请(专利权)人: 中国科学技术大学
主分类号: C07D213/90 分类号: C07D213/90;A61K31/4412;A61K31/5377;A61P31/18
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 逯长明
地址: 230026*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及生物化学领域,更具体的说是涉及一种化合物及其制备方法和应用。

背景技术

艾滋病,即获得性免疫缺陷综合症,是人体感染了人类免疫缺陷病毒(HIV)而导致的传染病。HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒。它把人体免疫系统中最重要的T4淋巴组织作为攻击目标,大量破坏T4淋巴组织,产生高致命性的内衰竭。这种病毒在地域内终生传染,破坏人的免疫平衡,使人体成为各种疾病的载体。

HIV本身并不会引发任何疾病,而是当免疫系统被HIV破坏后,人体由于抵抗能力过低,丧失复制免疫细胞的机会,并感染其它的疾病导致各种复合感染而死亡。

到目前为止,全世界范围内还没有能有效治疗艾滋病的药物和疗法,只能用药物适当控制HIV在人体内的增殖。针对HIV的生命周期,目前已经做了大量相关的研究,药物靶点主要是病毒和细胞的识别融合靶点、反转录酶及相关蛋白靶点、整合酶靶点、蛋白水解酶靶点等。但是,由于HIV的高度变异性,目前迫切需要各种不同作用途径,且有效控制艾滋病病毒在人体内增殖的药物,以此来延缓HIV的增殖速度,为患者争取更长的生存时间。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种化合物,使得该化合物能够抑制HIV病毒的增殖,同时具有潜在解决HIV病毒高度变异所带来的抗药性问题。

为实现上述目的,本发明提供一种化合物,该化合物属于吡啶氮氧化物衍生物,具有式I所示结构:

其中,R1、R2、R3、R4独立选自于-H、-(CH2)0-4-CH3、-(CH2)0-4-CH2Cl、-(CH2)0-4-CH2Br、-CF3、-(CH2)0-4-OH、-(CH2)0-4-O-(CH2)0-4-CH3、-(CH2)0-4-O-CH(O)-(CH2)0-4-CH3、-(CH2)0-4-CH-(CH3)2、-(CH2)0-4-Ar、-C(O)-(CH2)0-4-CH3、-C(O)-O-(CH2)0-4-CH3、-C(O)-NH2、-C(O)-OH、-C(O)-O(CH2)0-4-CH3、-C(O)-O(CH2)0-4-Ar、-C(O)-NH-(CH2)0-4-CH3、-C(O)-N-[(CH2)0-4-CH3]2、-OH、-SH、-O-(CH2)0-4-CH3、-O-C(O)-(CH2)0-4-CH3、-O-(CH2)0-4-CH-(CH3)2、-O-(CH2)0-4-Ar、-NH2、-NH-(CH2)0-4-CH3、-NH-(CH2)0-4-Ar、-NH-(CH2)0-4-NH2、-N(CH3)2、-NH-C(O)-(CH2)0-4-CH3、-NH-C(O)-(CH2)0-4-SAr、-NH-Ts、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C=C-(CH2)0-4-CH3、-C=C-Ar、-alkynyl-(CH2)0-4-CH3、-alkynyl-Ar;

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