[发明专利]一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法，属于药物技术领域。

背景技术

0.3%盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼剂其主要成份为左氧氟沙星（Levofloxacin）。左氧氟沙星是一种广谱长效氟喹诺酮类抗菌药，是氧氟沙星的S型左旋同分异构体，对革兰氏阳性和阴性细菌繁殖的抑制能力是氧氟沙星R型右旋异构体的8～128倍，是外消旋体氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星通过抑制DNA旋转酶活性而发挥杀菌作用。盐酸左氧氟沙星滴眼液临床应用抗菌谱广，对革兰氏阳性、阴性细菌具有较强的抗菌作用。眼科临床主要用于细菌性眼表疾病。目前，细菌性角膜炎和结膜炎是眼科常见病、多发病，因此研究开发安全、长效、舒适剂型的抗菌素眼药水具有重要的临床意义。

发明内容

鉴于上述现有技术存在的缺陷，本发明的目的是提出一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法。

本发明的目的将通过以下技术方案得以实现：

一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法，所述制备原料中包括盐酸左氧氟沙星及泊洛沙姆，具体包括如下步骤：

步骤一、精确称量处方量的盐酸左氧氟沙星加入约70%总量的注射用水中搅拌，采用磁力搅拌，转速为65转/min，至完全溶解，得到澄清的液体；

步骤二、精确称量处方中除泊洛沙姆外的其他辅料，依次加入步骤一所得的溶液中，搅拌溶解均匀，得到澄清混合溶液，并对所得溶液用微孔滤膜进行初步过滤；

步骤三、对步骤二所得的溶液降温至0℃～４℃，加入精确称量的处方量的泊洛沙姆进行溶胀，溶胀完全后，加水到处方量，得到澄清粘稠的溶液；

步骤四，对步骤三所得的溶液静置后过滤，采用流通蒸汽灭菌，即得到盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。

以上所述的一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法，其制得的滴眼液为0.3%盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。

本发明的突出效果为：盐酸左氧氟沙星凝胶滴眼剂具有以下特点：（1）该剂型在发生相变前的温度30℃以下时为一种粘度较低的流动性液体状态，滴入眼内后能均匀分布并在温度的作用下迅速形成凝胶，粘附于眼球表面，从而使药物在结膜囊内缓慢释放，维持相当长时间，不会像滴眼液滴眼后大部分流失。（2）本品选用基质为亲水性材料，粘性适中，润滑性好，对眼部组织无刺激性。（3）本品在流变学上呈塑性性质，随眼睛眨动的外应力作用而粘度逐渐降低。（4）本产品生产过程呈液体状态，普通滴眼液生产线即可用于本品的制备、滤过除菌。较通常的眼膏和眼用凝胶，制备工艺简单、易于除菌、灌装准确方便。

以下结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步的详述，以使本发明技术方案更易于理解、掌握。

具体实施方式

一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法，所述制备原料中包括盐酸左氧氟沙星及泊洛沙姆，具体包括如下步骤：

步骤一、精确称量处方量的盐酸左氧氟沙星加入约70%总量的注射用水中搅拌，采用磁力搅拌，转速为65转/min，至完全溶解，得到澄清的液体；

步骤二、精确称量处方中除泊洛沙姆外的其他辅料，依次加入步骤一所得的溶液中，搅拌溶解均匀，得到澄清混合溶液，并对所得溶液用微孔滤膜进行初步过滤；

步骤三、对步骤二所得的溶液降温至0℃～４℃，加入精确称量的处方量的泊洛沙姆进行溶胀，溶胀完全后，加水到处方量，得到澄清粘稠的溶液；

步骤四，对步骤三所得的溶液静置后过滤，采用流通蒸汽灭菌，即得到盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。

如以上所述的一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法，其制得的滴眼液为0.3%盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。

本发明尚有多种实施方式，凡采用等同变换或者等效变换而形成的所有技术方案，均落在本发明的保护范围之内。