[发明专利]一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液

说明书

技术领域

本发明涉及一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液，属于药物技术领域。

背景技术

0.3%盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼剂其主要成份为左氧氟沙星（Levofloxacin）。左氧氟沙星是一种广谱长效氟喹诺酮类抗菌药，是氧氟沙星的S型左旋同分异构体，对革兰氏阳性和阴性细菌繁殖的抑制能力是氧氟沙星R型右旋异构体的8～128倍，是外消旋体氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星通过抑制DNA旋转酶活性而发挥杀菌作用。盐酸左氧氟沙星滴眼液临床应用抗菌谱广，对革兰氏阳性、阴性细菌具有较强的抗菌作用。眼科临床主要用于细菌性眼表疾病。目前，细菌性角膜炎和结膜炎是眼科常见病、多发病，因此研究开发安全、长效、舒适剂型的抗菌素眼药水具有重要的临床意义。

发明内容

鉴于上述现有技术存在的缺陷，本发明的目的是提出一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。

本发明的目的将通过以下技术方案得以实现：

一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液，所述滴眼液中包括盐酸左氧氟沙星、泊洛沙姆及其他辅料和水，所述水为注射用水；

所述的其他辅料为PH调节剂，所述PH调节剂为磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、硼砂、醋酸、醋酸钠、氢氧化钠中的一种或一种以上复配。

如以上所述的一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液，其中所述滴眼液还包括稳定剂、增稠剂中的一种或一种以上组配。

本发明的突出效果为：该剂型在发生相变前的温度30℃以下时为一种粘度较低的流动性液体状态，滴入眼内后能均匀分布并在温度的作用下迅速形成凝胶，粘附于眼球表面，从而使药物在结膜囊内缓慢释放，维持相当长时间，不会像滴眼液滴眼后大部分流失。

以下结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步的详述，以使本发明技术方案更易于理解、掌握。

具体实施方式

一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液，所述滴眼液中包括盐酸左氧氟沙星、泊洛沙姆及其他辅料和水，还包括稳定剂、增稠剂中的一种或一种以上组配。所述水为注射用水；所述的其他辅料为PH调节剂，所述PH调节剂为磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、硼砂、醋酸、醋酸钠、氢氧化钠中的一种或一种以上复配。

以上所述盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液的制备方法，具体包括如下步骤：

步骤一、精确称量处方量的盐酸左氧氟沙星加入约70%总量的注射用水中搅拌，采用磁力搅拌，转速为65转/min，至完全溶解，得到澄清的液体；

步骤二、精确称量处方中除泊洛沙姆外的其他辅料，依次加入步骤一所得的溶液中，搅拌溶解均匀，得到澄清混合溶液，并对所得溶液用微孔滤膜进行初步过滤；

步骤三、对步骤二所得的溶液降温至0℃～４℃，加入精确称量的处方量的泊洛沙姆进行溶胀，溶胀完全后，加水到处方量，得到澄清粘稠的溶液；

步骤四，对步骤三所得的溶液静置后过滤，采用流通蒸汽灭菌，即得到盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。

以上所述的一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法，其制得的滴眼液为0.3%盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。

盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼液兔眼内药动学研究结果显示，单次滴眼在180min内角膜和房水中药物浓度显著高于滴眼液组，生物利用度优于滴眼液组。盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼液多次给药后角膜和房水中药物浓度在240min内显著高于滴眼液组。这说明常规滴眼的次数，盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼液在角膜和房水中具有高药物浓度，利于控制细菌的繁殖和生长，缩短病程，提高治愈率。

本发明尚有多种实施方式，凡采用等同变换或者等效变换而形成的所有技术方案，均落在本发明的保护范围之内。