[发明专利]头孢呋辛-L-精氨酸水合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及头孢呋辛-L-精氨酸水合物及其应用。

背景技术

头孢呋辛为广谱的第二代头孢菌素，其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。动物体外试验和临床感染治疗中证实，头孢呋辛对金黄色葡萄球菌（包括β-内酰胺酶产生菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌等需氧革兰阳性菌及大肠埃希菌、流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌）、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌）等需氧革兰阴性菌有抗菌活性。体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。头孢呋辛主要用于治疗敏感菌引起的败血症、皮肤及软组织感染、扁桃体炎、呼吸系统感染、脑膜炎、淋病、尿路感染、骨及关节感染等。

目前国内生产的头孢呋辛原料药均为头孢呋辛的钠盐，由于头孢呋辛钠不稳定，极易发生变色，严重影响产品质量，对该产品的存储、运输等带来了一定的困难，通常采用低温存储来控制变色，但极大的提高了该药的存储、运输成本。

因此，现有技术还有待于改进和发展。

发明内容

鉴于上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供头孢呋辛-L-精氨酸水合物及其应用，旨在解决现有的头孢呋辛钠盐在生产、储存和使用过程中易变色、不稳定的问题。

本发明的技术方案如下：

头孢呋辛-L-精氨酸水合物，其中，所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有增强头孢呋辛稳定性的结晶水，分子式为C₂₂H₃₀N₈O₁₀S·nH₂O，其化学结构式如下：

，

其中，n大于0。

所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物，其中，所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有1~4个结晶水。

所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物，其中，所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有2~3个结晶水。

所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物，其中，所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有1个结晶水，分子式为C₂₂H₃₀N₈O₁₀S·H₂O，分子量为616.60，其化学结构式如下：

。

所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物，其中，所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有2个结晶水，分子式为C₂₂H₃₀N₈O₁₀S·2H₂O，分子量为634.62，其化学结构式如下：

。

所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物，其中，所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有3个结晶水，分子式为C₂₂H₃₀N₈O₁₀S·3H₂O，分子量为652.63，其化学结构式如下：

。

所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物，其中，所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有4个结晶水，分子式为C₂₂H₃₀N₈O₁₀S·4H₂O，分子量为670.64，其化学结构式如下：

。

上述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物的应用，其中，将所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物用于制备头孢呋辛药物。

所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物的应用，其中，将所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物制备成注射剂。

所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物的应用，其中，将所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物制备成固体型的药剂。

有益效果：本发明所提供的头孢呋辛-L-精氨酸水合物，该化合物结构中包含一种可增强头孢呋辛稳定性的结晶水。本发明利用此化合物结构的特殊性来改善了头孢呋辛钠盐在生产、储存和使用过程中易变色、不稳定等缺点，提高了头孢呋辛稳定性，从而制备出高效、稳定的药物产品。

具体实施方式