[发明专利]含有季铵化合物及精油和/或精油成分的协同组合的抗微生物组合物

说明书

本发明专利申请是国际申请号为PCT/US2004/022505、国际申请日为2004年7月15日、进入中国国家阶段的申请号为200480020534.5、发明名称为“含有季铵化合物及精油和/或精油成分的协同组合的抗微生物组合物”的发明专利申请的分案申请。

相关申请的交叉参考

本申请要求分别于2003年7月17日和2003年12月18日提交的美国临时申请序列号60/488,349和60/530,864的权益，各自以整体纳入本文作为参考。

技术领域

本发明涉及含有季铵化合物及精油和/或单个精油成分的组合的组合物，以及使用此种组合物的方法。它基于，或至少部分基于发现了该组合物显示出协同增效的抗微生物效果。

背景技术

精油是从植物或动物来源得到的挥发油，由几种成分，例如单萜和倍半萜烃类，单萜和倍半萜醇、酯、醚、醛、酮、氧化物等的复杂混合物组成。这些精油及其分离成分常常用作香料和香精，并广泛用于治愈伤口的民间医药。

科学研究证实了精油的有益效果。人们发现桉树精油“具有中枢和外周止痛效果以及依赖或不依赖于嗜中性粒细胞的消炎活性”(Silva等，2003，J.Ethnopharmacol.89(2-3)；277-283)，在来自薰衣草的精油中观察到类似活性(Hajhashemi等，2003，J.Ethnopharmacol.89(1)：67-71)。有证据证明，精油具有抗菌(Bezic等，2003，Phytother.Res.17(9)：1037-1040；Goren等，2003，Z.Naturforsch.58(9-10)：687-690；de Abreu Gonzaga等，2003，Planta Med.69(8)：773-775；Valero和Salmera，2003，Int.J.Food Microbiol.85(1-2)：73-81)和抗真菌(Paranagama等，2003，Lett.Appl.Microbiol.37(1)：86-90：Shin，2003，Arch.Pharm.Res.26(5)：389-393；Velluti等，2003，Int.J.Food Microbiol.89：145-154)活性。也观察到了精油的抗病毒活性，包括对1型和2型单纯疱疹病毒的直接抗病毒效果(Garcia等，Phytother.Res.17(9)：1073-1075；Minami等，2003，Microbial Immunol.47(a)：681-684；Schuhmacher等，2003，Phytomedicine10：504-510)。

季铵化合物(″QAC″)是其中有机自由基取代了天然铵阳离子的所有四个氢的一组铵盐。它们含有与四个有机自由基连接的一个中心氮原子和一个酸自由基。QAC趋于分布在两相界面上(液相-液相或固相-液相)，在这两个不同相之间引入连续性。已知QAC具有强大的抗微生物活性，能够破坏细菌的细胞活动。QAC已用作杀菌剂、消毒剂、防腐剂、抗微生物剂等。

Johnson等(美国6,319,958和美国20020165130)涉及采用倍半萜化合物促进对外源性抗微生物化合物的摄取。类似地，一篇相关论文揭示了采用倍半萜化合物，如橙花叔醇、法尼醇、没药醇和阿普利酮(apritone)提高细菌穿透性和对外源性抗微生物化合物的易感性，表明倍半萜化合物具有非特异性和普遍的效果(Brehm-Stecher等2003，《抗微生物剂和化疗》(Antimicrobial Agents and Chemotherapy)，47(10)：3357-3360)。具体说，Brehm-Stecher等报道，橙花叔醇、法尼醇、没药醇和阿普利酮提高了金黄色葡萄球菌对抗生素红霉素、庆大霉素、万古霉素、环丙沙星(ciproflaxin)、氯林可霉素和四环素的易感性。此外，Brehm-Stecher等没有公开将QAC用作抗微生物剂。

在各种专业和非专业应用领域中，一直需要一种无刺激性、安全和有效的菌组合物。

发明内容

本发明涉及含有季铵化合物及精油和/或单个精油成分的组合的抗微生物组合物。可将这种组合包含于洗剂、凝胶、乳膏、肥皂等中，施用于皮肤或粘膜。本发明基于，或至少部分基于观察到用精油和/或单个精油成分及低浓度的季铵化合物组合获得了协同抗微生物效果。

具体实施方式