[发明专利]一种降血压化合物的制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明为一种降血压化合物的制剂及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

高血压病是当今世界流行最广泛的心血管疾病，又是引起冠心病、脑卒中和肾功能衰竭的重要的危险因素，高血压患者不仅有血压增高和血流动力学的异常，而且常伴有糖、脂质代谢紊乱以及心、脑、肾等靶器官的损害，属于一种全身性疾病。临床上抗高血压药物较多，包括利尿药、β-阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACE-I)、血管紧张素II(ATII)受体拮抗剂，钙拮抗剂和α-阻滞剂。但它们在使用上都有其一定的局限性与副作用。所以副作用小，耐受性好，且疗效稳定的抗高血压药，将做为理想的一线降压药被广泛应用，其中疗效稳定、副作用小的复方降压药也受到了广泛的关注。

替莫普利为胆汁、肾排泄型血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。其代谢产物对ACE具有特别强的抑制作用，可抑制大鼠和犬由血管紧张素I引起的升压反应和离体的主动脉收缩反应，还增强大鼠对缓激肽的降压作用。因此，本品通过抑制血管紧张素转化酶，抑制升压系统的同时也增强降压系统的作用，因而产生降压作用。

奥美沙坦疗效优于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物，为一种较理想的抗高I血压药物，对各型高压均有较好疗效，其突出特点是半衰期较长，可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。同时与其它的血管紧张素II受体拈抗剂类药物相比。具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久、不良反应的发生率低等明显优点。临床研究表明：奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。此外，奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。

发明内容

本发明为一种降血压组合物，它是以替莫普利和奥美沙坦酯为活性成分，与适宜的药用辅料组合而成的药用组合物：其中替莫普利还包括其药用盐、水合物等衍生物。药用盐包括盐酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、马来酸盐等。

本发明所述替莫普利的单位用量为0.5-8mg，优选剂量为2-4mg。奥美沙坦酯的单位用量为5-80mg，优选为20-40mg。

本发明所述的药用组合物，可制成口服制剂，包括颗粒剂、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、胶囊、软胶囊、滴丸剂、缓释片、缓释胶囊等，用于各种类型高血压的治疗。

具体实施方式

实施例1：片剂

  原辅料名称  用量  盐酸替莫普利  2g  奥美沙坦酯  20g  微晶纤维素  45g  乳糖  36g  羧甲基纤维素钠  10g  预胶化淀粉  55g  硬脂酸镁  1.6g  纯化水  适量  共制成  1000片

注：盐酸替莫普利以替莫普利计