[发明专利]供心肌灌注成像所用的对比剂有效

专利信息
申请号: 201110230866.8 申请日: 2005-02-11
公开(公告)号: CN102274527A 公开(公告)日: 2011-12-14
发明(设计)人: 戴维.S.卡斯比尔;西蒙.P.鲁滨逊;阿杰伊.普罗希特;海克.S.拉德克;迈克尔.T.阿泽尔;道格拉斯.D.迪斯奇诺 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布制药公司
主分类号: A61K49/00 分类号: A61K49/00;A61K49/04;A61K49/10;A61K49/22;A61K51/04;A61K101/00;A61K101/02;A61K103/00;A61K103/10;A61K103/20
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 心肌 灌注 成像 所用 对比
【权利要求书】:

1.一种心肌灌注成像的方法,包括:将含有成像部分和选自鱼藤素、哒螨灵、毕啶米芬、吡螨胺、喹螨醚、鱼藤素类似物、哒螨灵类似物、毕啶米芬类似物、吡螨胺类似物及喹螨醚类似物的化合物的对比剂投予患者,以及使用诊断成像来扫描患者。

2.权利要求1的方法,其中成像部分为供核医学成像所用的放射性同位素、供MRI成像所用的顺磁物质、供超声成像所用的回波实体、供荧光成像所用的荧光实体或供光学成像所用的光活性实体。

3.一种对比剂,其包含成像部分和选自鱼藤素、哒螨灵、毕啶米芬、吡螨胺、喹螨醚、鱼藤素类似物、哒螨灵类似物、毕啶米芬类似物、吡螨胺类似物及喹螨醚类似物的化合物。

4.权利要求3的对比剂,其中成像部分为供核医学成像所用的放射性同位素、供MRI成像所用的顺磁物质、供超声成像所用的回波实体、供荧光成像所用的荧光实体或供光学成像所用的光活性实体。

5.权利要求4的对比剂,其中供MRI成像所用的顺磁物质为Gd3+、Fe3+、In3+或Mn2+

6.权利要求4的对比剂,其中供超声成像所用的回波实体为以氟碳化合物包覆的表面活性剂微球。

7.权利要求4的对比剂,其中供核医学成像所用的放射性同位素为11C、13N、18F、123I、125I、99mTc、95Tc、111In、62Cu、64Cu、67Ga或68Ga。

8.权利要求3的对比剂,其中成像部分为18F。

9.权利要求3的对比剂,其中成像部分为99mTc。

10.权利要求3的对比剂,其如式(I)所示:

其中

每一个A独立选自O、CHR1、S及NR1

B选自氢、任选经成像部分取代的C1-C6烷基及成像部分;

C选自氢、任选经成像部分取代的C1-C6烷基、成像部分及连至B的键;

D选自氢、任选经成像部分取代的C1-C6烷基及成像部分;

E选自氢、任选经成像部分取代的C1-C6烷基及成像部分;或

E及D和与它们所连接的碳原子一起形成双键;或

E及D和与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环;

为单或双键;

R1、R2、R3、R4、R9、R10、R13及R14各自独立选自氢、任选经成像部分取代的C1-C6烷基及成像部分;

R5及R6各自独立选自氢、任选经成像部分取代的C1-C6烷基、卤素、羟基及成像部分;

当R7及R8存在时,则它们独立选自氢、任选经成像部分取代的C1-C6烷基、卤素、羟基及成像部分;或

R5与R7一起形成氧基;或

R6与R8一起形成氧基;或

R7为O及R8为连至R7的键;

如果为双键,则R7及R8不存在;

R11为氢或羟基;

R12选自氢、任选经成像部分取代的C1-C6烷基及成像部分;或

R11与R12一起形成氧基或=CHR1

条件是式(I)中存在至少一个成像部分。

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