[发明专利]一种胶体果胶铋化合物和其药物组合物及制备方法和应用

权利要求书

1.一种胶体果胶铋化合物，其特征在于其分子是由D-半乳糖醛酸甲酯、D-半乳糖醛酸铋和D-半乳糖醛酸钾的结构片段形成的高分子化合物，并且该化合物是通过包括如下步骤的方法制成：(1)将偏铋酸钾悬浮在水中，加氢氧化钾使溶解形成偏铋酸钾溶液；(2)将果胶加入水中形成果胶胶浆，搅拌下加入步骤(1)所制得的偏铋酸钾溶液，充分搅拌，经精制得到所述的胶体果胶铋化合物。

2.根据权利要求1所述的胶体果胶铋化合物，其中化合物结构中所含的D-半乳糖醛酸铋结构片段为三价金属铋离子与D-半乳糖醛酸中的羧基形成(COO)Bi(OH)₂、(OH)Bi(COO)₂和Bi(COO)₃的结构片段。

3.一种胶体果胶铋药物组合物。其特征在于由权利要求1-2所述的胶体果胶铋化合物和药学上可接受的辅料组成，优选其中所述的辅料为淀粉、糊精、糖粉、微晶纤维素、海藻酸钠、白陶土等。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其为胶囊剂、片剂、颗粒剂、混悬剂(包括干混悬剂)、口服液、丸剂、散剂等药物制剂。

5.一种制备权利要求1-2所述胶体果胶铋化合物的方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将偏铋酸钾悬浮在水中，加氢氧化钾使溶解形成偏铋酸钾溶液；(2)将果胶加入水中形成果胶浆浆，搅拌下加入步骤(1)所制得的偏铋酸钾溶液，充分搅拌，经精制得到胶体果胶铋化合物胶浆，或经干燥制得胶体果胶铋化合物干粉。

6.根据权利要求5所述的方法，其中步骤(2)中所述的果胶替换为由果皮经提取得到的果胶胶浆，提取过程为：将柑橘皮、橙皮或柚皮等富含果胶的果皮粉碎，水洗(优选水温20-80℃)至水溶液几乎无色，用酸溶液加热提取，制得果胶胶浆，搅拌下加入步骤(1)所制得的偏铋酸钾溶液，充分搅拌，经精制得到胶体果胶铋化合物。

7.根据权利要求6所述的方法，其中还包括如下分离和提纯所制得的胶体果胶铋化合物的步骤：将所制成的胶体果胶铋稀溶液经喷雾干燥制得胶体果胶铋干粉粗品，再加水溶解，加入与水互溶的有机溶剂进行沉淀，收集沉淀物后除去有机溶剂，加水搅拌，经精制得到胶体果胶铋化合物胶浆，或经干燥制得胶体果胶铋化合物干粉。

8.一种制备权利要求3-4所述药物组合物的方法，其特征在于：在所述胶体果胶铋化合物胶浆中，按含量或重量加入计算量的药用辅料混合均匀，加入与水互溶的有机溶剂，过滤，制粒，烘干，压片、装囊或装袋制成各种药物制剂，或在胶体果胶铋干粉中加入药用辅料，制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等药物制剂。

9.权利要求1-4所述的胶体果胶铋化合物及其药物组合物作为胃肠粘膜保护剂和杀灭幽门螺旋杆菌的用途，优选用于治疗胃及十二指肠溃疡，慢性萎缩性胃炎、慢性糜烂性胃炎，腹痛、腹胀、腹泻，消化道粘膜出血，特别是幽门螺旋杆菌相关性胃肠溃疡或炎症，阻止萎缩性胃炎的癌变；与抗生素、质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂联用，或者与其他铋盐类化合物联用，或者在铋剂三联疗法后继续单独服用，或者按常规剂量的1-2倍加大剂量，用于幽门螺旋杆菌的根除治疗。