[发明专利]稠合吡唑衍生物和其在治疗代谢相关病症的方法中的用途无效
申请号: | 201110221406.9 | 申请日: | 2005-12-22 |
公开(公告)号: | CN102321024A | 公开(公告)日: | 2012-01-18 |
发明(设计)人: | 道格拉斯.P.博特曼;托马斯.O.施拉德尔;格雷姆.森普尔;菲利普.J.斯金纳;郑载奎 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D231/54 | 分类号: | C07D231/54;C07D403/04;A61K31/416;A61P3/00;A61P3/06;A61P9/10;A61P5/50;A61P3/04;A61P9/12;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 治疗 代谢 相关 病症 方法 中的 用途 | ||
1.一种式(Ia)的化合物:
或其医药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物,
其中:
X为N且Z为CR7,或X为CR7且Z为N;
R1和R4各自独立地选自由下列各基团组成的群组:H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷基酰胺基、氨基-C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷基硫代酰胺基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷基硫基、杂环基、羟基、硝基、磺酰胺和硫醇;
R2和R3各自独立地选自由下列各基团组成的群组:H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷基酰胺基、氨基-C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷基硫代酰胺基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、甲脒基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、C1-6-二烷基酰胺基、C1-6-二烷基硫代酰胺基、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷基硫基、杂环基、杂环基氧基、杂环基磺酰基、杂环基羰基、杂芳基、杂芳基羰基、羟基、硝基、C4-7氧代-环烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺、磺酸和硫醇;其中所述C1-6烷基视情况经选自由下列各基团组成的群组的取代基取代:C1-6酰基、C1-6酰氧基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C2-6二烷氨基、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷基硫基、羟基、硝基、苯氧基和苯基;或
R2和R3连同两者所键结的碳共同形成C3-6环烷基;
R5和R6各自独立地选自由下列各基团组成的群组:H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷基硫基、杂环基、羟基、硝基、磺酰胺和硫醇;
R7为C1-6-烷氧基羰基、羧基或四唑-5-基;且
优选R1与R4彼此呈顺式。
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