[发明专利]布洛芬定时释药三层片药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药品剂型结构技术领域，具体涉及布洛芬定时释药三层片药物组合物及其制备方法。 

背景技术

疼痛是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。痛觉可作为机体受到伤害的一种警告，引起机体一系列防御性保护反应，是危险信号的象征，促使人们紧急行动，避险去害。

发热是由于发热激活物作用于机体，进而导致内生致热原(EP)的产生并入脑作用于体温调节中枢，更进而导致发热中枢介质的释药继而引起调定点的改变，最终引起发热。主要表现为体温高出正常标准，或自有身热不适的感觉。

布洛芬最早是1968年在英国上市，由于解热镇痛方面的疗效显著，而且毒性低，优于阿司匹林和扑热息痛，因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应，美国、英国相继批准将其从处方药转为非处方药。到20世纪90年代初，世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关，是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。

良好的解热镇痛效果还带动了众多剂型的开发上市，均为口服剂型和局部给药剂型，如片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂，尚未有注射剂型上市销售。而美国治疗疼痛的注射剂市场2008年达约6.79亿美元，这说明布洛芬品种还具有巨大的市场潜力。

布洛芬是众所周知的普药品种，原料药价格低廉，生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大，加之布洛芬为众多医生患者熟知，市场推广容易，可以预见，布洛芬注射剂的开发上市，定能带来可观的经济效益和社会效益。

通用名：布洛芬

英文名：Ibuprofen

化学名：4-异丁基-α-甲基苯乙酸

结构式： 

分子式：C₁₃H₁₈O₂

分子量：206.28

药理类型：非甾体抗炎药。

作用机制：布洛芬抗炎解热作用的机制与抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质，布洛芬通过抑制环氧化酶(COX)进而抑制前列腺素(PG)合成，缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。

根据临床应用需要，考虑布洛芬应满足不同时段的释放要求，通过大量是试验和处方筛选，为广大患者提供了一种布洛芬定时释药三层片，填补了国内空白，满足临床用药需求。

中国专利CN200810229131.1涉及布洛芬组合物，该组合物含有治疗有效量的布洛芬和维生素C以及药用辅料，其中布洛芬和维生素C的重量比为1∶1-1.4，优选1∶1.2，该组合物能有效减少布洛芬产生的口和咽喉部烧灼感。

中国专利CN200710061682.7公开了一种布洛芬新的药物组合物，其中布洛芬可为布洛芬的游离酸、布洛芬的盐或是它们的任意组合，或是布洛芬与医学上可接受剂量的盐酸伪麻黄碱的组合。这种新的组合物克服了现有产品生物利用度低、达峰时间长的缺点，提高了药物的疗效。

中国专利CN200610070783.6公开了一种右旋布洛芬颗粒及制备方法，其特征是其组成中含有下列重量配比的原料：右旋布洛芬1，碱性助溶剂0-100，填充剂0.1-100，粘合剂0.1-12，矫味剂0.01-0.5，润滑剂0.1-2。其制备方法在于将各组分混匀、制粒、分装。本发明克服了传统的口服右旋布洛芬片剂、胶囊、分散片、口服混悬液等普通制剂，不易溶解、吸收差、生物利用度低、起效相对较慢等缺点，便于右旋布洛芬迅速在水中溶解、形成透明而味美的溶液，具有服用方便、生物利用度高、起效迅速；而与普通液体制剂相比还具有携带更方便的优点。 

发明内容

本发明的目的就在于根据现有的辅料和生产条件，在保证具有较低的生产成本及简单易行的制备工艺，已适于大规模的工业化生产的前提下，有必要研究出一种适宜的处方组成及制备工艺，能够生产出布洛芬定时释药三层片药物组合物，使其具有良好的生物利用度和药品稳定性。

本发明的目的在于提供一种布洛芬定时释药三层片药物组合物及其制备方法，它能够克服已有技术的不足，有效解决了布洛芬定时释放的问题。

本发明的目的是提供一种布洛芬定时释药三层片。

本发明所提供的布洛芬定时释药三层片药物组合物及其制备方法，制备1000片，组成配方如下：

A颗粒

B颗粒隔离层