[发明专利]一种大环内酯类抗生素肠溶微丸及其包衣液

权利要求书

1.大环内酯类抗生素肠溶微丸，其包括丸芯和包裹在丸芯外的包衣层，其特征在于，所述丸芯由大环内酯类抗生素、糊精和羟丙基甲基纤维素组成，所述包衣层是用沸腾包衣机将肠溶包衣液喷在所述丸芯表面而制成的，其中所述肠溶包衣液由聚丙烯酸树脂II、邻苯二甲酸二乙酯、吐温-80和乙醇溶液(优选是浓度大于80％(w/w)的乙醇溶液，如95％(w/w)的乙醇溶液)组成，其中大环内酯类抗生素不是红霉素。

2.权利要求1所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中丸芯和包衣层的重量比为1∶0.05～0.1，优选为1∶0.06～0.09。

3.权利要求1所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中丸芯的粒径为0.85～1.4毫米，优选为0.9～1.2毫米。

4.权利要求1所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中大环内酯类抗生素、糊精和羟丙基甲基纤维素的重量比为1000∶150～300∶3～15，优选为1000∶200∶6。

5.权利要求1所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中聚丙烯酸树脂II、邻苯二甲酸二乙酯、吐温-80和乙醇溶液的重量比为1∶0.15～0.25∶0.15～0.25∶13～25，优选为1∶0.15～0.25∶0.15～0.25∶15～22。

6.权利要求1所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中沸腾包衣机是BF120B型沸腾包衣机。

7.权利要求1所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中大环内酯类抗生素选自地红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素和其混合物或者其与红霉素的混合物，优选选自地红霉素、罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素。

8.权利要求1～7之任一所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸的制备方法，其包括：

(1)将聚丙烯酸树脂II溶于乙醇溶液中，加入邻苯二甲酸二乙酯和吐温-80，混合均匀，即得肠溶包衣液；

(2)将大环内酯类抗生素和糊精混合，再加入羟丙基甲基纤维素溶液混合均匀，然后挤出并滚圆成颗粒，最后干燥制成丸芯；

(3)将步骤(2)制备的丸芯置于沸腾包衣机中，将步骤(2)制备的肠溶包衣液均匀喷射在所述丸芯表面，制备得到肠溶微丸。

9.权利要求8所述制备方法，其中沸腾包衣机的包衣参数为：进风温度为60℃，出风温度为40℃，喷射流量为300ml/min，包衣时间为50～100分钟。

10.大环内酯类抗生素肠溶微丸制剂，优选为胶囊剂，其包括权利要求1～7之任一所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸。