[发明专利]一种防己黄芪汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种防己黄芪汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种防己黄芪汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

防己黄芪汤处方来源于《金匮要略》。该方的药物组成为防己一两、黄芪一两一分去芦、甘草半两，炒、白术七钱半。功用：益气祛风，健脾利水。主治：风水或风湿。汗出恶风，身重，小便不利，舌淡苔白，脉浮。本方治疗风水、风湿属于表虚证的常用方剂。以汗出恶风，小便不利，苔白脉浮为证治要点。若兼腹痛者，为肝脾不和，宜加白芍以柔肝理脾；喘者，为肺气不宣，宜加麻黄少许以宣肺散邪；水湿偏盛，腰膝肿者，宜加茯苓、泽泻以利水消肿；冲气上逆者，宜加桂枝以温中降冲。现用于慢性肾炎水肿、慢性肾小球肾炎、心脏病水肿、营养不良性水肿、妊娠水肿、慢性风湿性关节炎等属气虚湿重者。

各家论述：《金匮要略》：“风湿脉浮身重，汗出恶风者，防己黄芪汤主之。”《金匮·水气病脉证并治第十四》：“风水脉浮身重，汗出恶风者，防己黄芪汤主之，腹痛者加芍药。”《金匮心典》：“风湿在表，法当从汗而解，乃汗不待发而自出，表尚未解而已虚，汗解之法，不可守矣，故不用麻黄出之皮毛之表，而用防己驱肌肤之里。服后如虫行皮中，及从腰以下如冰，皆湿下行之征也。然非芪、术、甘草，焉能使卫阳复振，而驱湿下行哉？”临床报道：

防己黄芪汤提取物在临床常规治疗量下对活动期类风湿性关节炎有非常显著的治疗作用，其止痛、消肿作用与增强握力及改善关节功能等，均优于地塞米松；能明显降低患者血沉和粘蛋白及IgG、IgA、IgM；能明显提高C3、C4、CH50水平；能显著调节T细胞亚群，使T4/T8比值恢复正常。从而起改善临床症候和阻遏活动类风湿性关节炎免疫病理的作用。近代中药免疫药理学研究表明，防己黄芪汤提取物中生物活性成分可抑制巨噬细胞对抗原的摄入，从而影响抗原信息的处理和免疫记忆细胞的产生，并能抑制抗原结合细胞增生和促进体内糖皮质激素离解，以增强其效用，抑制炎症介质的释放；并且还能在兴奋垂体-肾上腺皮质轴的同时，显著增强T细胞的免疫监督作用。值得指出的是，防己黄芪汤提取物具有明显使类风湿因子转阴作用，提示该提取物可能具有封闭异常免疫球蛋白的基因表达作用(中医杂志，1993；3：158)。

药理作用：

1.防己黄芪汤经灌胃给药后对脾虚小鼠腹腔巨噬细胞和脾脏T细胞功能的影响采用噻唑蓝比色法测定Mφ吞噬细胞活性及其分泌IL1的能力、T细胞增殖活性及其分泌IL2的能力。结果：脾虚小鼠Mφ、T细胞功能均明显降低，而防己黄芪汤对上述4项免疫指标下降表现出明显对抗作用。结论：防己黄芪汤对脾虚小鼠非特异性免疫和特异性细胞免疫均发挥免疫促进作用。

2.防己黄芪汤对蛋白尿及其发生原因——足细胞病变的影响