[发明专利]一种17α-乙酰氧基-11β-（4-N,N-二甲氨基苯基）-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3,20-二酮的结晶物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110207825.7 | 申请日： | 2011-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN102344478A | 公开（公告）日： | 2012-02-08 |
| 发明（设计）人： | 安晓霞;吕锋;申淑匣 | 申请（专利权）人： | 上海希迈医药科技有限公司;江苏希迪制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 17 乙酰 11 二甲 氨基 苯基 19 去甲孕甾 20 结晶 及其 制备 方法 | ||
技术领域
本发明是涉及17α-乙酰氧基-11β-(4-N，N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮(CDB-2914)的一种新型结晶物及其制备方法。
背景技术
CDB-2914(Uliprisnil acetate)，分子式为C30H37NO4，分子量为475.634，CAS号为126784-99-4，化学名为：17α-乙酰氧基-11β-(4-N，N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮，其化学结构式如下：
CDB-2914是由美国National Institute of Child Health and Human Development和法国HRA制药公司联合开发的紧急避孕药物。CDB-2914(商品名为ELLA)于2009年5月在欧洲获得批准，10月1日在英国、德国和法国首次上市。2010年8月13日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了ELLA的上市申请。
在专利US4954490中，公开了化合物CDB-2914及其合成方法。
在专利US5929262中公开了另一种合成CDB-2914的方法。此专利中，用实施例7中所述的方法所获得的最终产物被描述成一种呈黄色晶体(称为晶型A)形式的产物，熔点在183和185℃之间。
中国专利1753905中公开了CDB-2914异丙醇半溶剂化物晶型(称为晶型B)及其制备方法。此异丙醇半溶剂化物晶型的DSC显示在156℃有特征吸收峰。异丙醇半溶剂化物晶型2θ值特征峰以及与之相对应的强度(％)如表1所示：
表1
此外，CN 1753905还公开了US 5929262中CDB-2914晶型A的XRD和DSC数据。此晶型A的DSC图显示在189℃有特征吸收峰。晶型A的2θ值特征峰以及与之相对应的强度(％)如表2所示：
表2
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