[发明专利]5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑作为抗宫颈癌药物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物作为制备抗肿瘤药物的应用，具体是5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑在制备抗宫颈癌药物中的应用。

背景技术

中国专利(CN)描述了5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑的具有抑制人肝癌细胞(Bel7402细胞)或人肺腺癌细胞(A549细胞)的活性。

发明内容

本发明的目的在于提供式I所示的5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其在药学上可接受的盐在制备抗宫颈癌药物中的应用。

其中，I式中R选自：C₁～C₂烷基，C₃～C₄直链烷基或支链烷基；X₁选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基或三氟甲基；X₂选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基或三氟甲基；X₃选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基或CO₂R’(R’选自：C₁～C₂烷基，C₃～C₄直链烷基或支链烷基)；X₄选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基或三氟甲基；X₅选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基或三氟甲基；Y₁选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基；Y₂选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基；Y₃选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基、三氟甲基或CO₂R’(R’选自：C₁～C₂烷基；C₃～C₄直链烷基或支链烷基)；Y₄选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基；Y₅选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基。

所述在药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、枸橼酸盐、酒石酸盐或乳酸盐。

所述5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其盐，其特征在于选自下列化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用。

本发明与现有技术相比具有如下优点：

1.化学结构式I所示的5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑或其盐具有抗宫颈癌活性；可用于制备抗宫颈癌剂。

具体实施方式

以下实施例旨在说明本发明而不是对本发明的进一步限定。

实施例1  5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其盐的抗宫颈癌活性

1.抗宫颈癌活性原理

MTT法生物活性测试又称MTT比色法，是一种检测细胞存活和生长的方法。MTT分析法以活细胞代谢物还原剂噻唑蓝[3-(4，5-二甲基-2-噻唑)-2，5-二苯基溴化四氮唑；3-(4，5-dimethylthiazol-2-y1)-2，5-diphenyltetrazolium bromide，MTT]为基础。MTT是一种能接受氢原子的染料。活细胞线粒体中与NADP相关的脱氢酶在细胞内可将黄色的MTT转化成不溶性的蓝紫色的甲瓒(formazon)，而死细胞则无此功能。用DMSO溶解formazon后，在一定波长下用酶标仪测定光密度值，既可定量测出细胞的存活率。根据光密度值的变化观察样品对宫颈癌细胞的抑制作用。

2.抗宫颈癌活性实验

试样：5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其盐。