[发明专利]利用PEG修饰技术制备亲水性白藜芦醇的方法

权利要求书

1.亲水性聚合物-白藜芦醇结合物,其特征是具有下述结构:

                                                         

其中:P为单甲氧基聚乙二醇酰基、单甲氧基聚丙二醇酰基、聚谷氨酸酰基或聚天门冬氨酸酰基；

n为1-3；

D为白藜芦醇单体；

L为连接酯键：-O-。

2.利用PEG修饰技术制备亲水性白藜芦醇的方法,其特征是包括如下步骤：

（1）将单甲氧基聚乙二醇或单甲氧基聚丙二醇进行羧基化反应，制成一端为羧基的单甲氧基聚乙二醇或一端为羧基的单甲氧基聚丙二醇；

（2）将所述一端为羧基的单甲氧基聚乙二醇或一端为羧基的单甲氧基聚丙二醇或聚谷氨酸或聚天门冬氨酸进行酰氯化反应，使所述分子中的羧基反应生成酰氯；

（3）将酰氯化的单甲氧基聚乙二醇或酰氯化的单甲氧基聚丙二醇或酰氯化的聚谷氨酸或酰氯化的聚天门冬氨酸与白藜芦醇反应生成亲水性聚合物-白藜芦醇结合物。

3.根据权利要求2所述的利用PEG修饰技术制备亲水性白藜芦醇的方法,其特征是所述步骤（1）为：将分子量为1000-8000的单甲氧基聚乙二醇或分子量为1000-8000的单甲氧基聚丙二醇溶于适量的二甲基甲酰胺中，加入用少量二甲基甲酰胺溶解的氢化钠，加入丁二酸酐，在60-70 ℃，反应3-4 h，制成一端为羧基的单甲氧基聚乙二醇或一端为羧基的单甲氧基聚丙二醇，所述分子量为1000-8000的单甲氧基聚乙二醇或分子量为1000-8000的单甲氧基聚丙二醇与所述氢化钠、丁二酸酐的摩尔比为2-3:1:1。

4.根据权利要求2所述的利用PEG修饰技术制备亲水性白藜芦醇的方法,其特征是所述步骤（2）为：按体积比为1:1-2的比例，将一端为羧基的单甲氧基聚乙二醇或一端为羧基的单甲氧基聚丙二醇或聚谷氨酸或聚天门冬氨酸加入二氯亚砜，使分子中的羧基反应生成酰氯。

5.根据权利要求2所述的利用PEG修饰技术制备亲水性白藜芦醇的方法法,其特征是所述步骤（3）为：按摩尔比为3-4:1的比例，将酰氯化的单甲氧基聚乙二醇或酰氯化的单甲氧基聚丙二醇或酰氯化的聚谷氨酸或酰氯化的聚天门冬氨酸与白藜芦醇混合，加入少量氢化钠做催化剂，室温，避光，通氮气，磁力搅拌反应10-14 h。