[发明专利]一种头孢羟氨苄脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种头孢羟氨苄脂质体固体制剂，其特征在于主要由以下成分制成，其重量组分为：

2.根据权利要求1所述的一种头孢羟氨苄脂质体固体制剂，其特征在于该固体制剂包括胶囊剂、片剂和颗粒剂。

3.根据权利要求2所述的一种头孢羟氨苄脂质体固体制剂，其特征在于该固体制剂的规格为125mg/粒或片或袋、250mg/粒或片或袋、500mg/粒或片或袋。

4.根据权利要求1-3任一项所述的头孢羟氨苄脂质体固体制剂，其特征在于各成分的重量组分为：

5.根据权利要求1-4任一项所述的头孢羟氨苄脂质体固体制剂，其特征在于磷脂酰肌醇和二肉豆蔻酰卵磷脂的重量组分优选为3∶1。

6.根据权利要求1-5任一项所述的头孢羟氨苄脂质体固体制剂，其特征在于所述的其他药学上常用辅料选自稀释剂、崩解剂、甜味剂、粘合剂、润滑剂及其组合；优选为稀释剂85-270份、崩解剂10-20份、甜味剂50-280份、粘合剂5-10份和润滑剂1.25-5份。

7.一种权利要求1-6中任一项的所述的脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)头孢羟氨苄脂质体的制备：将头孢羟氨苄、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰卵磷脂和胆固醇一起制备成脂质体粉末；

(2)头孢羟氨苄脂质体固体制剂的制备：将脂质体粉末和其他药学上常用辅料混合制备头孢羟氨苄脂质体固体制剂。

8.根据权利要求7所述的头孢羟胺苄脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于步骤(1)中头孢羟氨苄脂质体的制备包括如下步骤：

(a)按组分称取头孢羟氨苄、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰卵磷脂和胆固醇溶于适量的有机溶剂中，得类脂溶液；

(b)将上述类脂溶液置于梨形瓶中，于30-38℃恒温水浴中旋转蒸发除去有机溶剂，瓶壁上形成均匀类脂薄膜；

(c)将缓冲溶液倒入梨形瓶中轻摇，使类脂薄膜洗脱并分散到缓冲溶液中溶解，即得脂质体混悬液；

(d)将上述混悬液以孔径为0.45um滤膜过滤或将其依次以孔径为0.8um和0.45um的滤膜过滤，收集滤液，将滤液置于-20℃的冰箱中预冻10-24小时，冷冻干燥得头孢羟氨苄脂质体粉末。

9.根据权利要求7所述的头孢羟胺苄脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于步骤(2)中头孢羟氨苄脂质体固体制剂的制备包括如下步骤：

(e)将头孢羟胺苄脂质体粉末和稀释剂、崩解剂、甜味剂混合，过80目筛混合均匀，加入粘合剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥；

(f)将干颗粒和润滑剂混合均匀，过20目筛整粒；

(g)压片、填充胶囊或装袋，制得头孢羟胺苄脂质体固体制剂。

10.根据权利要求8-9任一项所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂选自乙醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇和正己烷中的一种或几种，优选乙醇；所述缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选pH为5.3的枸橼酸盐缓冲溶液；所述的粘合剂溶剂为20％的乙醇水溶液。