[发明专利]一类氨基取代苊并杂环类化合物及其应用

权利要求书

1.一类氨基取代苊并杂环类化合物，具有通式I的结构：

通式I中：

R¹选自H、硫吗啉基和XR⁴；

R²选自(CH₂)_nZ和(CH₂)_nPh-(o，m，p)Z，所述的Z选自NO₂、Ph、CF₃、OCH₃、SCH₃、NH₂、NHCH₃、N(CH₃)₂和直链或支链的取代或未取代的C₁-C₈烷基，所述的取代基是卤素、氨基、羟基、酯基或羧基；

R³选自(CH₂)_nW，所述的W选自H、CN、NO₂、NH₂、COOH、CHO、OH和SO₃H；

所述的R⁴选自(CH₂)_nY、噻吩甲基、四氢吡喃基、四氢噻喃基和(CH₂)_nPh-(o，m，p)Y；所述的Y是直链或支链的取代或未取代的C₁-C₈烷基，所述的取代基是卤素、氨基、羟基、酯基或羧基；

所述的X是O、S、氨基、羰基、酯基、酰胺或磺酰胺；

所述的n为0～4的整数。

2.权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的Z是直链或支链的取代或未取代的C₁-C₄烷基。

3.权利要求2所述的化合物，其特征在于所述的R²是(CH₂)₄Ph-(o，m，p)Z，其中Z是直链或支链的取代或未取代的C₁-C₃烷基。

4.权利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于所述的W是H、NH₂或OH。

5.权利要求4所述的化合物，其特征在于所述的X是O或S。

6.权利要求5所述的化合物，其特征在于所述的R⁴是Ph-(o，m，p)Y，其中Y选自Ph、CF₃、OCH₃、SCH₃、NH₂、Br、异丙基、异丁基和仲丁基。

7.权利要求1所述的化合物，选自：

9-正丁氨基-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

9-正己氨基-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

9-(3-苯基丙氨基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

3-乙氧基-9-(3-苯基丙氨基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

3-苯甲酰基-9-正丁氨基-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

9-(N-甲基丁基-1-氨基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

3-(4-溴苯硫基)-9-正丁氨基-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

3-(4-溴苯硫基)-9-(3-苯基丙氨基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

3-硫吗啉基-9-正丁氨基-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

3-硫吗啉基-9-(3-苯基丙氨基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

3-(4-异丙基苯氧基)-9-正丁氨基-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮，

3-(4-异丙基苯氧基)-9-(3-苯基丙氨基)-8H-苊并[1，2-b]吡咯-8-酮。

8.权利要求1所述的氨基取代苊并杂环类化合物的制备方法，是式i的化合物与NH₂R²R³在常温下反应0.5～8小时，

其中化合物i与NH₂R²R³的投料摩尔比为1∶5，反应溶剂为乙腈。

9.权利要求1所述的氨基取代苊并杂环类化合物在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。