[发明专利]抗肿瘤化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号: | 201110185704.7 | 申请日: | 2011-07-01 |
| 公开(公告)号: | CN102295562A | 公开(公告)日: | 2011-12-28 |
| 发明(设计)人: | 张立新;宋福行;陈彩霞;郭徽;代焕琴;谢峰;任彪 | 申请(专利权)人: | 中国科学院微生物研究所 |
| 主分类号: | C07C69/757 | 分类号: | C07C69/757;A61K31/65;A61P35/00;A61P15/00;C12P7/62;C12N1/20;C12R1/465 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅;任凤华 |
| 地址: | 100101 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
技术领域
本发明涉及抗肿瘤化合物及其制备方法与应用。
背景技术
癌症是一种非常古老的疾病,伴随着整个人类发展的历史,严重威胁着人类的健康与生命。世界卫生组织最近的一项调查显示,癌症将超越心脏病成为全球人类健康的头号杀手,全世界范围内因癌症而死亡的人数呈逐年递增的态势,在2008年造成760万人死亡(约占所有死亡人数的13%),而我国就占了1/3。因此对于癌症的治疗来讲面临着非常严峻的挑战。发现并研究具有高效、低毒的抗肿瘤药物至关重要。
发明内容
本发明的一个目的是提供一种化合物。
本发明所提供的化合物,其结构式如式I所示:
式I
其中,R1为OH或H;R2为H或COOCH3;R3为H或CH2CH3;R4为H或OH;R5为CH2CH3或H;R6为OH或H;R7为COOCH3或H;R8为H或OH。
所述化合物为如下(1)或(2)所示:
(1)所述化合物的结构式式I中,R1为OH;R2为H;R3为H;R4为H;R5为CH2CH3;R6为OH;R7为COOCH3;R8为H;
(2)所述化合物的结构式式I中,R1为H;R2为COOCH3;R3为CH2CH3;R4为OH;R5为H;R6为H;R7为H;R8为OH。
本发明的另一个目的是提供所述化合物的制备方法。
本发明所提供的所述化合物的制备方法,包括如下步骤:
在液体培养基中发酵链霉菌(Streptomyces sp.)LS2151,得到发酵液;从所述发酵液中分离和纯化得到所述化合物。
所述液体培养基由以下成分组成:
葡萄糖、乳糖、甘油、大豆蛋白胨、NH4NO3、酵母提取物和水;
以上成分在所述液体培养基中的浓度分别为:
葡萄糖1g/L、乳糖10g/L、甘油20g/L、大豆蛋白胨5g/L、NH4NO31.5g/L和酵母提取物3g/L。
所述分离和纯化的方法包括如下步骤:
将所述发酵液的上清液进行以大孔吸附树脂为吸附剂的吸附层析,用可溶解所述化合物的溶液进行洗脱,收集含有所述化合物的洗脱液;将所述洗脱液用反相高效液相色谱法进行分离,即得到所述化合物。
所述大孔吸附树脂的型号为HP-20或X-5;
所述可溶解所述化合物的溶液为丙酮水溶液;
所述含有所述化合物的洗脱液为35%-40%丙酮水溶液或55%-60%丙酮水溶液;
所述反相高效液相色谱法中采用的色谱柱是Agilent ZORBAX-XDB反相色谱柱,流动相为甲醇水溶液,检测波长254nm。
所述将所述发酵液分离和纯化之前,还包括将所述发酵液进行离心或过滤,得到去除沉淀的发酵液的步骤。
本发明的又一个目的是提供一种用于抗肿瘤的药物。
本发明所提供的用于抗肿瘤的药物,其活性成分为所述化合物。
所述化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用也属于本发明的保护范围。
本发明的又一个目的是提供一种制备用于抗肿瘤的药物的方法。
本发明所提供的制备用于抗肿瘤的药物的方法,为将所述化合物作为活性成分制备得到用于抗肿瘤的药物。
所述抗肿瘤体现为抑制肿瘤细胞的生长;
所述肿瘤为人宫颈癌。
链霉菌(Streptomyces sp.)LS2151也属于本发明的保护范围;
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