[发明专利]鸡骨草总黄酮治疗和预防胃溃疡的应用有效

专利信息
申请号: 201110184749.2 申请日: 2011-07-04
公开(公告)号: CN102247424A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: 张春凤;杨中林 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K36/48 分类号: A61K36/48;A61P1/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 鸡骨草 黄酮 治疗 预防 胃溃疡 应用
【说明书】:

技术领域:

本发明涉及鸡骨草总黄酮苷的应用,特别是其在预防和治疗胃溃疡中的应用。

背景技术:

胃溃疡是一种临床常见的、多发且易复发的消化系统疾病,发病率呈逐年上升的趋势。它的发病率很高,大约有10%的人在其一生中的某个时期患过此病;胃溃疡可发生在任何年龄,但以45-60岁中老年为多;在性别上男性多发于女性;其发生还跟季节有一定关系,好发于春冬季;并且有南方发病率高于北方,边远农村多发于城市的趋势。胃溃疡的发病机制较为复杂,迄今尚未完全阐明。目前临床上常用的治疗方法为多类药物联用,但费用高,且有不同程度的毒副作用。中药以其疗效好、副作用小的优势而成为研究的热点。因此,研究和开发新的抗胃溃疡药物是非常必要的。

鸡骨草为豆科植物广州相思子(Abrus cartoniensis Hance)和毛鸡骨草(Abrus mollis Hance)的干燥全株。其性凉,味甘淡,有清热利湿、解毒、疏肝止痛、活血化瘀等功效,用于治疗急、慢性肝炎、肝硬化腹水、胆囊炎、胃痛、风湿痹痛、打痹痛、毒蛇咬伤、乳腺炎、沁尿系统感染等病症[112]。因鸡骨草具有清热利湿、解毒止痛的功效,在保肝护肝、治疗肝炎、肝硬化方面有较好的疗效,医药工作者对其有比较深入的研究,尤其在治疗和预防肝炎方面已有鸡骨草总黄酮碳苷的专利,但鸡骨草对胃溃疡的治疗作用尚未见相关报道及专利。

为从中寻找治疗胃溃疡的活性成分,本发明对鸡骨草进行了提取纯化,对总黄酮中的主要成分进行了结构鉴定,发现其主要成分为芹菜素-6,8-二C-葡萄糖苷、芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-阿拉伯糖苷(芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷),对总黄酮的活性进行了体内外研究,证明其具有抗胃溃疡作用。

发明内容

本发明的鸡骨草总黄酮提取物可以作为药物活性成分制备成各种临床药物制剂,其中含有治疗有效量的鸡骨草总黄酮提取物及药学上可接受的载体;还可以是鸡骨草总黄酮与其他中药或中药提取物或中药有效部位或化学成分或辅料共同制备的药物组合物,用于治疗胃溃疡。

下面通过实施例对本发明做进一步描述,但本发明并不限于实施例所述范围。

具体实施方式:

实施例1

鸡骨草总黄酮提取制备方法:

取鸡骨草药材饮片300g,70%乙醇于80℃水浴回流提取2次,每次1.5h,趁热过滤,合并滤液,减压浓缩至少量,无醇味后加蒸馏水稀释成含鸡骨草总黄酮3.56mg/mL的药液的药液。上述药液上纤维素柱,以2BV/h的流速上样后,用4BV蒸馏水水冲洗,6BV 40%乙醇以2BV/h速度洗脱,洗脱液减压浓缩至少量后减压干燥至恒重约25g,得率为8.33%放置干燥器中备用。

实施例2

鸡骨草总黄酮对二甲苯所致小鼠耳肿胀的影响

1.给药剂量

中剂量:给药体积为10ml/kg,药物浓度为16.9mg/ml;

高剂量:给药体积为10ml/kg,药物浓度为33.8mg/ml;

低剂量:给药体积为10ml/kg,药物浓度为8.4mg/Kg。

胃康灵胶囊:720mg/kg,给药体积为10ml/kg,药物浓度为72mg/ml。

奥美拉唑胶囊:3mg/kg,给药体积为10ml/kg,药物浓度为0.3mg/ml

2.造模与给药

将昆明小鼠分成空白组、模型组、胃康灵组、奥美拉唑组、高剂量组、中剂量组和低剂量组,正常组、模型组给予0.9%的生理盐水,各组给药体积为10ml/kg,各组每天1次,共5d。于末次给药30min后,用二甲苯0.05ml涂于小鼠右耳,4h后用9mm打孔器取左右耳廓相同部位分别称重,以左右耳片重量差作为肿胀度。

表1.鸡骨草总黄酮对二甲苯所致小鼠耳肿胀的影响

与模型组比较:**P<0.01

由表1结果可知,各给药组与模型组均有极显著性差异,而鸡骨草总黄酮中剂量组、高剂量组、胃康灵组、奥美拉唑组之间无显著性差异,说明鸡骨草总黄酮具有明显的抗炎作用。

实施例3

鸡骨草总黄酮抗乙醇致小鼠胃溃疡药效学实验

1.给药剂量

中剂量:给药体积为10ml/kg,药物浓度为16.9mg/ml;

高剂量:给药体积为10ml/kg,药物浓度为33.8mg/ml;

低剂量:给药体积为10ml/kg,药物浓度为8.4mg/kg;

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