[发明专利]布洛芬咀嚼片

说明书

技术领域

本发明涉及掩味的直压布洛芬咀嚼片。具体而言，本发明涉及掩味的直压布洛芬咀嚼片，其包含治疗有效量的平均粒径为250μm～400μm的布洛芬，以及药学上可接受的载体。

背景技术

布洛芬是广泛使用的镇痛药和退热药，但是由于太苦，不能制成咀嚼片供难以吞咽固体剂型如片剂或胶囊的患者或者需要很快缓解疼痛如牙痛的患者服用。已经建议使用也已经使用包括但不限于水果味香料的调味剂。但是，调味剂对于布洛芬而言并非可靠的掩味剂，因为其苦味非常难于掩盖至可观的程度。

掩盖咀嚼片中布洛芬味道的传统方法涉及将布洛芬用不溶于口中但易溶于胃液的屏障或包衣包覆。例如，美国专利号5,215,755中描述了咀嚼片和用于制作咀嚼片的掩味颗粒，其中所述颗粒通过将活性成分和聚乙烯吡咯烷酮、乙醇酸淀粉钠和十二烷基硫酸钠旋转制粒，并用羟乙基纤维素或羟乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素的混合物包覆。但是，在口中正常咀嚼时该包衣在布洛芬颗粒上保持完整，从而延迟了布洛芬活性成分的释放。

中国专利CN100542526C还描述了由作为包合剂的β-环糊精和其他辅料组成的布洛芬咀嚼片。但是，β-环糊精复合体的形成使有效上药量有限。另外，使用β-环糊精成本高，且产率低。

中国专利CN1154481C描述了一种制备掩味药物组合物的方法，该组合物是用于压制成口嚼药物片剂，所述方法包括：(a)将70～90重量份不溶于水或略溶于水而且具有异味的药物活性成分和10～30重量份的掩味剂一起掺合，以形成所述药物和所述掩味剂的干燥掺合物，所述掩味剂选自微晶纤维素、甲基纤维素共处理的微晶纤维素、以及微晶纤维素和甲基纤维素的掺合物；(b)对于100重量份的干燥掺合物，在搅拌下向所得的掺合物中添加35～65重量份的水，以形成水均匀分布于其中的湿颗粒；然后(c)将所述湿颗粒形成为具有光滑均匀表面而且粒径在100-1000微米范围内的掩味球形颗粒。掩味药物组合物中的所述药物活性成分可以是布洛芬。该方法最主要的挑战是湿法制粒过程需要复杂的操作和设备。

直接压片比较简单并且更为经济，因此正变得越来越重要。但是，本领域技术人员已知通过直接压片掩盖布洛芬苦味的难度较大。另外，在布洛芬直接压片过程中，布洛芬较低的熔点容易导致发生粘结的问题。

在专利申请US2008/0213361中，描述了直接压片的布洛芬制剂，其包含a)50-99％重量份的结晶布洛芬，b)1-15％重量份的细分辅料，其表面积至少为100m²/g，和c)0-40％的其他辅料；其中a)、b)和c)的总量等于100％重量份，并且至少50％的布洛芬晶体表面被所述细分辅料所覆盖。在该制剂中，布洛芬晶体的平均粒径为20μm～200μm，优选25μm～110μm，暗示较小的颗粒具有更好的技术效果。另外，该申请并没有公开或暗示所述布洛芬制剂是味觉上可接受的，并且是可咀嚼的。

发明内容

本发明的发明人惊人地发现：通过将平均粒径限定为250μm～400μm，布洛芬易于直接压片，并且布洛芬的苦味可以被有效的掩盖。因此基于该发现作出了本发明。

本发明提供了一种掩味的直压布洛芬咀嚼片。具体而言，本发明提供了一种掩味的直压布洛芬咀嚼片，其包含治疗有效量的平均粒径为250μm～400μm的布洛芬，以及药学上可接受的载体。

在本发明的优选实施方案中，布洛芬的平均粒径为300μm～400μm。

在本发明的掩味直压布洛芬咀嚼片中，布洛芬存在的量优选为200mg～400mg，更优选为200mg～300mg。

在本发明的掩味直压布洛芬咀嚼片中，布洛芬存在的量具体可以是200mg。

在本发明的掩味直压布洛芬咀嚼片中，布洛芬存在的量具体可以是300mg。

在本发明的掩味直压布洛芬咀嚼片中，药学上可接受的载体可以是稀释剂、粘合剂、崩解剂、稳定剂、甜味剂、调味剂、增味剂、着色剂、助流剂和润滑剂中的一种或多种。

本发明的掩味直压布洛芬咀嚼片的硬度可以是25N～100N，优选40N～90N。更优选的是，本发明的布洛芬咀嚼片的硬度可以是55N～75N。

本发明的掩味直压布洛芬咀嚼片在味觉上可以接受，可以快速的释放布洛芬活性成分，并且可以更经济有效地制备。

具体实施方式

下面将通过具体的实施方案描述本发明的掩味直压布洛芬咀嚼片。