[发明专利]制备吉西他滨盐酸盐的方法有效
申请号: | 201110181206.5 | 申请日: | 2011-06-30 |
公开(公告)号: | CN102453064A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 肖军;洪文华;李强 | 申请(专利权)人: | 江苏豪森药业股份有限公司 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073;C07H1/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 盐酸 方法 | ||
1.制备吉西他滨盐酸盐的方法,包括:
a)在不加入任何水的条件下,在甲醇存在下用0.6-0.7摩尔当量的二乙基胺将β-1-(2’-脱氧-2’,2’-二氟-3’,5’-二-O-苯甲酰基-D-呋喃核糖基)-4-氨基嘧啶-2-酮脱保护,其中每克β-1-(2’-脱氧-2’,2’-二氟-3’,5’-二-O-苯甲酰基-D-呋喃核糖基)-4-氨基嘧啶-2-酮使用55~65ml甲醇;
b)用盐酸和异丙醇的溶剂处理得到的溶液;和
c)回收生成的固体吉西他滨盐酸盐。
2.根据权利要求1所述的方法,其中每克甲醇β-1-(2’-脱氧-2’,2’-二氟-3’,5’-二-O-苯甲酰基-D-呋喃核糖基)-4-氨基嘧啶-2-酮使用60ml甲醇。
3.根据权利要求1所述的方法,其中甲醇和异丙醇的比为1∶1。
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