[发明专利]一种大柴胡汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种大柴胡汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种大柴胡汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

大柴胡汤源于汉代张仲景的《伤寒论》。药物组成：柴胡半斤，黄芩三两，芍药三两，半夏半升(洗)，生姜五两(切)，枳实四枚(炙)，大枣十二枚(擘)。以水一斗二升，煮取六升，去滓再煎，温服一升，一日三次。功能：和解少阳，内泻热结。主治：少阳阳明合病。往来寒热，胸胁苦满，呕不止，郁郁微烦，心下痞硬，或心下满痛，大便不解或协热下利，舌苔黄，脉弦数有力。方中柴胡、黄芩和解少阳；枳实、大黄内泻热结，芍药助柴胡、黄芩清肝胆之热，合枳实、大黄治腹中实痛；半夏和胃降浊以止呕逆，生姜、大枣既助半夏和胃止呕，又能调营卫而和诸药。诸药合用，共奏和解少阳、内泻结热之功。本方常用于急性胰腺炎、急性胆囊炎、胆石症、胃及十二指肠溃疡等属少阳阳明合病者。

方解：

本方系小柴胡汤去人参、甘草，加大黄、枳实、芍药而成，亦是小柴胡汤与小承气汤两方加减合成，是和解为主与泻下并用的方剂。小柴胡汤为治伤寒少阳病的主方，因兼阳明腑实，故去补益胃气之人参、甘草，加大黄、枳实、芍药以治疗阳明热结之证。因此，本方主治少阳阳明合病，仍以少阳为主。症见往来寒热、胸胁苦满，表明病变部位仍未离少阳；呕不止与郁郁微烦，则较小柴胡汤证之心烦喜呕为重，再与心下痞硬或满痛、便秘或下利、舌苔黄、脉弦数有力等合参，说明病邪已进入阳明，有化热成实的热结之象。在治法上，病在少阳，本当禁用下法，但与阳明腑实并见的情况下，就必须表里兼顾。《医方集解》说：“少阳固不可下，然兼阳明腑实则当下。”方中重用柴胡为君药，配臣药黄芩和解清热，以除少阳之邪；轻用大黄配枳实以内泻阳明热结，行气消痞，亦为臣药。芍药柔肝缓急止痛，与大黄相配可治腹中实痛，与枳实相伍可以理气和血，以除心下满痛；半夏和胃降逆，配伍大量生姜，以治呕逆不止，共为佐药。大枣与生姜相配，能和营卫而行津液，并调和脾胃，功兼佐使。总之，本方既不悖于少阳禁下的原则，又可和解少阳，内泻热结，使少阳与阳明合病得以双解，可谓一举两得。正如《医宗金鉴·删补名医方论》所说：“斯方也，柴胡得生姜之倍，解半表之功捷；枳芍得大黄之少，攻半里之效徐，虽云下之，亦下中之和剂也。”然较小柴胡汤专于和解少阳一经者力量为大，名曰“大柴胡汤”。

现代药理研究：

主要有保肝，利胆，抗实验性胆石症，抗炎，解热，兴奋肾上腺功能，抗血小板聚集，防止动脉硬化，抑制离体平滑肌等作用。

1.保肝、利胆及抑制胆石形成  实验表明本方有显著保肝作用，对于D-半乳糖胺所致大鼠肝损害，能减轻玻璃样变性及格利森细胞浸润，抑制谷丙转氨酶(GPT)的上升，使色氨酸吡咯酶和谷酰胺合成酶的活性增强；对四氯化碳所致小鼠肝硬变，有明显抑制作用。大柴胡汤是通过增强肾上腺功能来发挥抗实验性肝损害。本方较为突出的是有显著利胆排石作用。方中药物柴胡、黄芩、大黄、生姜均有显著利胆作用。此外，大柴胡汤对胆固醇结石的动物，能明显降低胆石形成率，减小胆石形成之体积，同时还有效地降低血清中性脂肪含量。