[发明专利]一种安普霉素注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于畜禽专用药领域，尤其是一种安普霉素注射液及其制备方法。

背景技术

硫酸安普霉素是由黑暗链霉菌产生的一种畜禽专用的碱性抗生素。是美国 礼来公司于20世纪60年代开发的一种氨基糖苷类抗生素，作为国外广泛应用 的畜禽用抗菌药。具有广谱、高效、不易产生耐药性的特点。因其作用于细菌 的核糖体30S亚基，抑制蛋白质的正常合成，使细菌细胞膜通透性增强，导致 细菌内钾离子、腺嘌呤、核苷酸等重要物质外漏，引起死亡。因而对多种革兰 氏阳性菌、阴性菌、支原体均有较强的抑制作用。特别对耐药的大肠杆菌、沙 门氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌效果更佳，且毒性低，对畜禽有增 重和提高饲料转换率的作用。

硫酸安普霉素注射液的肌肉注射的药动学国内外都有相应的报道，肌注安 普霉素很快被完全吸收(T_1/2Ka＝0.55h)，给药后1小时左右达峰浓度 Cmax＝36.7mg.L-1，血清药物浓度高且有效抑制浓度的维持时间长，连续注射无 积蓄现象，95％以上的药物在96小时内从尿中排出。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足之处，提出一种治疗畜禽肠道疾病 方面有较好效果的安普霉素注射液及其制备方法。

本发明实现目的的技术方案是：

一种安普霉素注射液，每1L注射用水内含有如下成分及重量：

硫酸安普霉素    100g；

无水亚硫酸钠    3g。

一种制备的安普霉素注射液的方法，步骤如下：

取硫酸安普霉素，加4/5体积的注射用水，搅拌使充分溶解，再加入无水 亚硫酸钠溶解，用注射用水定容至总体积，过滤，分装，在100℃流通蒸气条件 下灭菌20分钟，即得安普霉素注射液。

本发明的优点和有益效果为：

1、本发明制备的安普霉素注射液对多种革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、加单 胞菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、猪痢疾密螺旋体、支 气管炎博德特菌，及葡萄球菌和支原体均具有杀菌活性，具有广谱、高效、不 易产生耐药性的特点，在治疗畜禽肠道疾病方面有较好效果。

2、本发明为注射剂，为避免药物氧化，本品使用了抗氧剂无水亚硫酸钠， 经反复试验，加入抗氧剂对质量标准中任何一项检查均无影响，使产品的保质 期明显加长。

3、本发明在安普霉素注射液进行连续三批中试试验，样品经质量检验完全 符合质量标准要求，本发明的注射液的工艺合理、质量可控，且生产过程中无 三废产生。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的， 不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。

一种安普霉素注射液，成分及重量或体积如下：

硫酸安普霉素    100g

无水亚硫酸钠    3g

加注射用水至    1000ml。

一种安普霉素注射液的制备方法，

取硫酸安普霉素100g，加800ml注射用水，搅拌使充分溶解，再加入无水 亚硫酸钠溶解，用注射用水定容至1000ml，过滤，分装，在100℃流通蒸气条 件下灭菌20分钟，即得。

注：因本品为注射剂，为避免药物氧化，本品使用了抗氧剂无水亚硫酸钠， 经反复试验，加入抗氧剂对质量标准中任何一项检查均无影响。

作用与用途：抗生素类药，用于畜禽肠道革兰氏阴性菌感染。

用法与用量：肌肉注射，犊牛、哺乳仔猪每1公斤体重20mg，一日二次。

安普霉素注射液的稳定性试验：

一、试验方法：

将批号为030801、030802、030803安普霉素注射液样品模拟市售包装，在 温度40℃±2℃，相对湿度75±5％的条件下放置6个月。在0个月、1个月、2 个月、3个月、4个月、5个月、6个月取样，考察其外观色泽、含量、澄明度 的检查，结果如下：

批号：030801

批号：030802

批号：030803

二、试验结果：