[发明专利]一种新的三萜化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种新的三萜化合物及其制备方法，具体涉及从药用植物绯红南五味子根中提取分离得到的新三萜化合物及其在制备人急性早幼粒白血病细胞株HL-60抑制剂中的用途。

背景技术

肿瘤是严重威胁人类生命的最严重的疾病之一。多年来，科学家们一直致力于解开肿瘤的发生之谜。因此研究肿瘤、攻克癌症已成为医药学界的重要研究课题。植物中活性物质结构的多样性及其活性的广泛性，使得从植物中筛选抗肿瘤活性物质成为研究的热点。国内外学者通过对上万种植物药进行筛选，发现了很多抗肿瘤物质，研究表明，许多萜类成分具有抗肿瘤的作用。

三萜类化合物是五味子科植物中的主要化学成分之一，从结构上看，从该科植物中分离得到的三萜类成分主要为羊毛脂烷型。三萜类化合物在抗肿瘤方面活性广泛，刘嘉森等从长梗南五味子 (Kadsura longipedunculata)根皮中分得的(+)-anwulignan可以明显抑制H⁺，K⁺-ATP酶和白血病P-388细胞的生长。经刘嘉森研究小组筛选，五内酯E、长南酸及五内酯F对白血病P-388细胞有抑制作用。Pu JX等通过体外实验证实，longipedlactones A-C、F及H对A549、HT-29和K562细胞株有细胞毒活性，IC₅₀在0.24～11.38 μM范围间。Chen YG等从中泰南五味子 (Kadsura ananosma)茎中分离得到3个三萜酸ananosic acids A-C对CCRF-CEM和HeLa肿瘤细胞表现出细胞毒性。Pu JX等从长梗南五味子根茎中分离得到的kadlongilactones A和B在体外可以明显抑制人肿瘤细胞株K562增殖。

绯红南五味子是五味子科南五味子属植物，木质藤本，在我国资源丰富，广泛分布于广东、广西、海南、贵州、四川、云南等省，是华南、西南及其邻近地区的常用草药。用于治疗胃、十二指肠溃疡、慢性胃炎、急性胃肠炎、风湿性关节炎、跌打肿痛、痛经、产后瘀血腹痛等症。本发明所涉及的新三萜化合物及其活性，迄今为止尚未见有专利或文献报道。

 

发明内容

本发明提供一种以药用植物绯红南五味子根为原料提取分离的新的羊毛脂烷型三萜类化合物。

本发明又提供所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明所述化合物的结构如式I所示：

I

本发明的制备技术方案包括如下步骤：

以绯红南五味子根干燥药材10 kg为原料，以90％乙醇加热回流提取3次，每次2小时，浓缩得浸膏状乙醇提取物1500 g。将浓缩的乙醇提取物混悬于水中，以石油醚（4次，1000 mL/次）萃取后，将石油醚萃取部分浸膏经硅胶（200-300目）柱色谱分离，用石油醚-乙酸乙酯（洗脱液为体积配比为100：1-1：1）梯度洗脱，将石油醚-乙酸乙酯体积配比为100：3的洗脱部分经硅胶（200-300目）柱色谱分离，用石油醚-丙酮（洗脱液为体积配比为100：1-1：1）梯度洗脱，将石油醚-丙酮体积配比为100：3的洗脱部分经Sephadex LH-20凝胶柱色谱 (洗脱液为体积配比为1：1的氯仿-甲醇混合溶剂)纯化，得到式（I）化合物。其流程如（图1）所示。

所得化合物经过系统结构鉴定结果如下：

主要利用包括高分辨质谱、核磁共振谱（¹H NMR，¹³C NMR，2D-NMR）。