[发明专利]一种苯磺酰或苯甲酰哌嗪类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I或式II的化合物：

其中，

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子或氮原子；以及

R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C2-C6链烯基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基，磺酰胺基、脒基、羧基、氨基、烷胺基、二烷胺基、杂环胺基、二烷胺基直链烷基、杂环胺基直链烷基，

或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。

2.权利要求1的化合物，其中：

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子；以及

R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C2-C6链烯基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基，磺酰胺基、脒基、羧基、氨基、烷胺基、二烷胺基、杂环胺基、二烷胺基直链烷基、杂环胺基直链烷基，

或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。

3.权利要求1-2任一项的化合物，其为以下化合物：

2-(4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯磺酰基)哌嗪-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼；

2-(4-(4-吗啡啉基苯磺酰基)哌嗪-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼；

2-(4-(对甲苯磺酰基)哌嗪-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼；

2-(4-(苯磺酰基)哌嗪-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼；

2-(4-(对氯苯磺酰基)哌嗪-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼；

2-(4-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼；和

2-(4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼

或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。

4.制备权利要求式I所述化合物或其药学可接受的盐的方法，其包括以下步骤：

(1)碱性条件下，在有机溶剂中使与哌嗪反应，生成以下式Ib化合物：

(2)在碱性条件下，使Ib化合物与氯乙酸乙酯反应，生成以下式Ic化合物：

(3)在有机溶剂中，使水合肼与式Ic化合物反应，生成以下式Id化合物：

(4)在有机溶剂中，使式Id化合物与式反应，生成以下式I化合物：

(5)使式I化合物与酸反应，得到式I化合物的相应盐，其中各符号如权利要求1所述。

5.制备权利要求式II所述化合物或其药学可接受的盐的方法，其包括以下步骤：

(1)碱性条件下，在有机溶剂中使与2-(哌嗪-1-基)乙酸乙酯反应，生成以下式IIb化合物：

(2)在有机溶剂中，使水合肼与式IIb化合物反应，生成以下式IIc化合物：

(3)在有机溶剂中，使式IIc化合物与式反应，生成以下式II化合物：

(4)使式II化合物与酸反应，得到式II化合物的相应盐，其中各符号如权利要求1所述。

6.权利要求1-3任一项的化合物在制备用于治疗和/或预防肿瘤和/或癌症的药物中的用途。