[发明专利]一种胶体酒石酸铋化合物及其药物及制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种胶体酒石酸铋化合物(即聚酒石酸铋钾)，特别是聚酒石酸铋钾四水合物(其分子式为C₂₀H₁₉O₂₉Bi₂K₃·4H₂O)及其制备方法和应用。所述化合物作为药物活性成分与药学上可以接受的辅料制备的药物组合物，可用于治疗临床上发生率高、病程长、易复发、且有癌变倾向的慢性结肠疾病，亦能治疗消化性溃疡及胃炎。属于医药领域。

背景技术

1928年美国专利(U.S.pad.1663，201)公开了及1949年英国药典收载了酒石酸铋钠(Bismuthi Sodium Tartate)用于治疗胃酸过多及消化不良药物。1993年英国格兰克素公司在中国申请了涉及酒石酸铋的呋喃衍生物制备方法专利。1992年大同市药物研究所研究员于学敏获得胶态酒石酸铋的制备方法中国发明专利(专利号：ZL 92114664.7)。上述专利公开的酒石酸铋钠或胶体酒石酸铋化合物的结构式为：

分子式C₈H₉0₁₂Bi或C₈H₈O₁₂BiNa，分子量506或529，铋含量35％-75％，一般在70％-74％。元素分析实测值：C，18.44％；H，1.81％；O，39.04％；Bi，40％。计算值：C，18.70％；H，1.93％；O，38.70％；Bi，40.7％；测得水份1.54％，相当于0.43摩尔。

发明专利(申请号200810004304.X发明人：于学敏)“一种胶体酒石酸铋药物及其制备方法和用途”，公开的胶体酒石酸铋药物为：由酒石酸与三价金属铋的氧化物或其盐与低甲氧基-D-多聚半乳糖醛酸形成的药物组合物及胶囊剂。

发明内容

本发明目的之一在于提供一种胶体酒石酸铋化合物(聚酒石酸铋钾)。具体而言，本发明提供一种聚酒石酸铋钾化合物，特别是聚酒石酸铋钾含水化合物，与前述专利明显不同。

为实现上述发明目的，本发明技术方案如下：

本发明提供一种下式(I)的化合物、其药用盐或水合物：

本发明如上所述的化合物，优选其为水合物。

作为优选的如上所述化合物，其为如式(I)的胶体酒石酸铋(聚酒石酸铋钾水合物)，分子式为C₂₀H₁₉O₂₉Bi₂K₃·nH₂O，其中n为不为0整数。

作为本发明最优选化合物之一，如上所述的化合物，其为如上述式(I)的聚酒石酸铋钾四水合物，分子式为C₂₀H₁₉O₂₉Bi₂K₃·4H₂O，其分子量为1330。具有胶体特性，因此也称为胶体酒石酸铋。其在水中形成半透明的胶体溶液，沉降体积比≥99.99％，不溶于乙醇、丙酮、乙醚等有机溶媒，易溶于氨水、Na₂CO₃、NaOH、KOH等碱溶液。水溶液为酸性，pH值为3.5-5.5，铋含量30-34％。

作为本发明另一发明目的，还提供了以本发明化合物为活性成分制备成的药物组合物，本发明提供的药物组合物包含治疗有效量的如上所述化合物以及药学上可接受的辅料。其中，所述的药物组合物，例如可以为胶囊剂、片剂、颗粒剂、控释剂、缓释剂、肠溶制剂、泡腾剂、栓剂、丸剂、散剂、溶液剂、糖浆剂、混悬剂等剂型。

作为本发明的第三个发明目的，还提供了一种制备本发明化合物的方法，其包括由酒石酸与偏铋酸钾反应生成所述胶体酒石酸铋(即聚酒石酸铋钾)化合物的步骤。

其中，上述所述的方法，优选还包括由硝酸铋与氢氧化钾在水中反应生成偏铋酸钾的步骤。