[发明专利]补骨脂提取物的组合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属中药制品领域，涉及一种中药提取物浸膏粉体化的制备方法及其用途，具体涉及一种中药补骨脂提取物浸膏粉体化的制备方法及其用途。

背景技术

补骨脂(Psoralea.corylifolia L.)系豆科补骨脂属一年生直立草本植物，在我国分布广泛。据《中国植物志》记载，补骨脂以种子入药，有补肾壮阳、健脾健胃之功能，并可治牛皮癣等皮肤病，越南用其酒精浸出液治疗风湿病。现代研究表明，补骨脂具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、升压、诱导黑素细胞迁移、雌性激素样作用等生理活性。补骨脂提取物中包含补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂黄酮、补骨脂酚等多种有效成分，是补骨脂药理作用的主要活性部位。近年来，补骨脂提取物独特的药理作用及其应用受到越来越广泛的研究和关注，中国专利文献已经公开的有关补骨脂的技术包括：补骨脂酚类化合物在制备治疗精神性疾病或神经性疾病药物中的应用(申请号200610027643.0)；包含补骨脂酚的用于治疗妇女骨质疏松症的医药组合物(申请号200510051550.7)；包含补骨脂酚的用于治疗妇女乳癌的医药组合物(申请号200510051551.1)；补骨脂酚的组合物及其制备方法(申请号200680024989.3)；补骨脂提取物在制备抗肿瘤药物中的应用(申请号200810057566.2)；补骨脂提取物、含有它的药物组合物及其制备方法和用途(申请号200810182713.9)。可见，补骨脂及其提取物已成为极具治疗潜力的重要的药物原料，补骨脂提取物单独或与其它药物联合应用制备的制剂将具有良好的应用前景，而患者最易接受的口服固体制剂必将成为其医药市场的主要剂型，而作为制剂制备原料的提取物的物理和化学性质将直接影响制剂的制备过程和质量。另外，已知补骨脂具有其它一些有益于人体保健的功能，因而补骨脂在制备其它健康产品例如保健食品、保健品等方面亦是有益的。

中药以适宜溶剂提取可起到去粗取精、减少服用剂量的作用，因此中药提取物已成为中药制剂制备的主要原料。传统中药中有相当部分是以植物的种子和果实为药用部位，而多数种子类和部分果实类中药中富含脂溶性和油脂类有效成分，如砂仁中含龙脑、樟脑、芳樟醇等挥发油类成分；马钱子中含番木鳖碱和马钱子碱等醇溶性有效成分；巴豆中含40％～60％的巴豆油等。这类中药的提取物浓缩后往往形成黏稠浸膏，并因此导致制剂制备过程的诸多问题：黏稠、干燥困难、难以形成适宜制剂制备的粉体；并进而导致在固体制剂制备过程中，存在药物难以分散均匀、颗粒遇热易软化等问题，往往需要添加大量辅料才能将稠膏状提取物吸收完全，形成粉末，再进行固体制剂的制备。

各种类型的补骨脂提取物，例如补骨脂的醇提取物，通常是一些具有较高粘稠度的浸膏，这类浸膏在制备固体制剂时即存在加工处理困难的诸多问题，例如为制剂成型而需要加入较多赋形剂并因而降低了药物在制剂中的容纳率、颗粒/粉末流动性差而影响准确分剂量、颗粒/粉末在加工中产生热而变软等。

因此，本领域仍然期望有克服补骨脂提取物后续加工中所存在的问题的新方法。

发明内容

本发明的目的是克服补骨脂提取物后续加工中所存在的问题。本发明人发现使补骨脂提取物与环糊精组合可以容易地克服上述问题。本发明人还令人惊奇地发现，本发明方法获得的包含补骨脂提取物的组合物不但具有良好的颗粒/粉末流动性，而且这类颗粒/粉末具有明显提高的溶解度和/或具有更优良的药物吸收性能。本发明基于上述发现而得以完成。

为此，本发明第一方面提供了一种组合物，其中包含补骨脂提取物和环糊精，以及任选的生理学可接受的赋形剂。

根据本发明第一方面的组合物，其中包含至少一种选自下列的化合物：补骨脂酚、补骨脂素、异补骨脂素、异补骨脂查耳酮、补骨脂二氢黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、Corylifol A、补骨脂黄酮。根据本发明第一方面的组合物，其中包含补骨脂酚。根据本发明第一方面的组合物，其中包含补骨脂酚，以及至少一种选自下列的化合物：补骨脂素、异补骨脂素、异补骨脂查耳酮、补骨脂二氢黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、Corylifol A、补骨脂黄酮。