[发明专利]一种核苷酸和/或寡核苷酸及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201110158335.2 申请日: 2011-06-14
公开(公告)号: CN102827225A 公开(公告)日: 2012-12-19
发明(设计)人: 席真;黄金宇 申请(专利权)人: 苏州瑞博生物技术有限公司
主分类号: C07H21/02 分类号: C07H21/02;C07H1/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 王凤桐;王崇
地址: 215347 江苏省昆*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 核苷酸 寡核苷酸 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式(1)所示的核苷酸和/或寡核苷酸:

其中,R1表示O或S;

R2表示氢,R4表示-OR9、卤素或酰胺基,R5表示氢,或者R2、R4和与它们相连的碳原子一起形成杂环结构,或者R4、R5和与它们相连的碳原子一起形成杂环结构;

R9表示任选取代的烷基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的烯丙基、硝基苯基、任选取代的二氢核黄素或具有位阻型硅烷结构的基团;

R3为氢或卤素;

R6表示卤素原子、硝基或任选取代的烷氧基;

R7表示氢或R72,R72表示三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二对甲氧三苯甲基或三甲氧基三苯甲基;

R8表示单键或不存在;

B表示环外氨基被酰基保护的鸟嘌呤基、环外氨基被酰基保护的腺嘌呤基、环外氨基被酰基保护的胞嘧啶基、胸腺嘧啶基或尿嘧啶基;

n为1-100的整数,

各个重复单元中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8和B相同或不同,并且在至少一个重复单元中,R4、R1和R8不同时表示-OR9(R9表示具有位阻型硅烷结构的基团)、O和单键。

2.根据权利要求1所述的核苷酸和/或寡核苷酸,其中,所述具有位阻型硅烷结构的基团为叔丁基二甲基硅甲烷基、苯基二甲基硅甲烷基、叔丁基二苯基硅甲烷基或三异丙基硅甲烷基。

3.根据权利要求1所述的核苷酸和/或寡核苷酸,其中,所述酰基为苯甲酰基、异丁酰基或乙酰基;所述卤素原子为氟、氯或溴。

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