[发明专利]一种核苷酸和/或寡核苷酸及其制备方法有效
| 申请号: | 201110158335.2 | 申请日: | 2011-06-14 |
| 公开(公告)号: | CN102827225A | 公开(公告)日: | 2012-12-19 |
| 发明(设计)人: | 席真;黄金宇 | 申请(专利权)人: | 苏州瑞博生物技术有限公司 |
| 主分类号: | C07H21/02 | 分类号: | C07H21/02;C07H1/00 |
| 代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人: | 王凤桐;王崇 |
| 地址: | 215347 江苏省昆*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 核苷酸 寡核苷酸 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(1)所示的核苷酸和/或寡核苷酸:
其中,R1表示O或S;
R2表示氢,R4表示-OR9、卤素或酰胺基,R5表示氢,或者R2、R4和与它们相连的碳原子一起形成杂环结构,或者R4、R5和与它们相连的碳原子一起形成杂环结构;
R9表示任选取代的烷基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的烯丙基、硝基苯基、任选取代的二氢核黄素或具有位阻型硅烷结构的基团;
R3为氢或卤素;
R6表示卤素原子、硝基或任选取代的烷氧基;
R7表示氢或R72,R72表示三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二对甲氧三苯甲基或三甲氧基三苯甲基;
R8表示单键或不存在;
B表示环外氨基被酰基保护的鸟嘌呤基、环外氨基被酰基保护的腺嘌呤基、环外氨基被酰基保护的胞嘧啶基、胸腺嘧啶基或尿嘧啶基;
n为1-100的整数,
各个重复单元中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8和B相同或不同,并且在至少一个重复单元中,R4、R1和R8不同时表示-OR9(R9表示具有位阻型硅烷结构的基团)、O和单键。
2.根据权利要求1所述的核苷酸和/或寡核苷酸,其中,所述具有位阻型硅烷结构的基团为叔丁基二甲基硅甲烷基、苯基二甲基硅甲烷基、叔丁基二苯基硅甲烷基或三异丙基硅甲烷基。
3.根据权利要求1所述的核苷酸和/或寡核苷酸,其中,所述酰基为苯甲酰基、异丁酰基或乙酰基;所述卤素原子为氟、氯或溴。
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