[发明专利]一种取代喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和应用有效
申请号: | 201110156489.8 | 申请日: | 2011-06-10 |
公开(公告)号: | CN102816203A | 公开(公告)日: | 2012-12-12 |
发明(设计)人: | 郝群;蔡正艳;周伟澄;潘竞;张顺利 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07K5/072 | 分类号: | C07K5/072;C07K5/078;A61K38/05;A61K49/00;A61P3/06;A61P9/10 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 薛琦;朱水平 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 喹啉 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.一种式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐;
2.如权利要求1所述的式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述的药学上可接受的盐为钠盐、钾盐、钙盐或盐酸盐。
3.一种如式I所示的取代喹啉类化合物的制备方法,其特征在于其包括下列步骤:溶剂中,在碱的作用下,将式II所示的取代喹啉类化合物与谷胱甘肽反应,即可;
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的式II所示的取代喹啉类化合物与谷胱甘肽的摩尔比为1∶1~1∶1.2;所述的碱为K2CO3和/或Na2CO3;所述的碱的用量为式II所示的取代喹啉类化合物的1~5当量。
5.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的溶剂为水和/或与水混溶的有机溶剂,所述的与水混溶的有机溶剂为四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、乙二醇二甲醚和乙二醇单甲醚中的一种或多种;
所述的溶剂较佳的为N,N-二甲基甲酰胺和水的混合溶剂、或者四氢呋喃和水的混合溶剂、或者乙二醇单甲醚和水的混合溶剂;所述的混合溶剂中,有机溶剂与水的体积比为2∶1~3∶1。
6.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的反应的温度为0~50℃;所述的反应时间以反应进行完全为准。
7.如式I所示的取代喹啉类化合物作为检测物在检测式II所示的取代喹啉类化合物体内代谢情况中的应用;
8.如权利要求1所述的如式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐在制备HMG CoA还原酶抑制剂,或预防或治疗通过抑制HMG CoA还原酶能有效防治的疾病的药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于:所述的通过抑制HMG CoA还原酶能有效防治的疾病为高胆固醇血症或动脉粥样性疾病。
10.一种药物组合物,其含有治疗有效量的如式I所示的取代喹啉类化合物和/或其药学上可接受的盐,以及辅料。
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