[发明专利]复方鼠妇提取物及制备方法和在镇痛药物中的应用

说明书

技术领域

本发明提供一种复方鼠妇提取物及制备方法，同时还公开了其在镇痛药物中的应用，属于中药提取方法及中药制剂技术领域。

背景技术

全世界每年受疼痛困扰的患者不计其数，近年来，由于医疗水平的发展，虽然许多发达国家在疼痛治疗领域取得较大的进展，但是，在这些国家仍有40%的急性疼痛患者没有得到适当治疗。而没有得到有效治疗的慢性疼痛患者，数目就更高。不发达国家由于有限的医疗资源及对疼痛的认识不足，与发达国家相比差距更大，因而，目前的治疗水平远远不能满足患者的需要。

目前，医疗机构对于疼痛的治疗主要采用药物控制，在临床中广泛使用的镇痛药，按其药理作用及作用机理主要有两大类：一类是神经性镇痛药，此类镇痛药主要作用于中枢神经系统，能够选择性地消除或缓解痛觉，其优点是起效迅速，镇痛效果好，能缓解骨折、烧伤等锐痛，并且镇痛时患者意识清醒，其他感觉不受影响。但是此类镇痛药多为阿片类药物（如盐酸吗啡）及人工合成的结构类似物（如哌替啶、镇痛新等），长期连续应用易造成成瘾，故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。另外其对呼吸中枢有抑制作用，一旦用药时剂量控制不当，易引起中毒使呼吸抑制而导致死亡。因而神经性镇痛药在日常应用中受到很大限制，多属于管制药品，一般不轻易使用。另一类是具有镇痛、解热、抗炎作用的非甾体抗炎药，其主要作用于外周神经系统，对于炎症、风湿性疾病、软组织损伤引起的疼痛和各种钝痛（如头痛、牙痛等）有效，但通常存在胃肠道损伤、肝损害、肾损害的副作用，长期使用会造成再生障碍性贫血、中性粒细胞或血小板减少以及心血管系统的不良反应，严重地损害了患者的健康。因此，找到一种不成瘾且副作用小的镇痛药物势在必行。

发明内容

本发明提供了一种复方鼠妇提取物，具有治疗缓解各种疾病导致的疼痛作用，用于制备中药制剂。

本发明还提供了复方鼠妇提取物的制备工艺，操作工艺简单适用于工业化生产。

本发明还公开了该复方提取物在制备镇痛药物中的应用，制成片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂等口服制剂，以及巴布剂、喷雾剂、气雾剂、霜剂、软膏剂等外用剂型，用于治疗癌痛及慢性疼痛。

本发明的复方鼠妇提取物可以通过以下两种工艺制备成的：

一、按重量份数比称取鼠妇/延胡索/徐长卿=（7~10）/（7~10）/（7~10），将鼠妇和徐长卿混合均匀加水煎煮提取3次；另将延胡索加乙醇回流提取3次，每次加入的溶剂量为总药材量的6~ 15（w/v）倍，提取时间为1 ~ 2小时；合并提取液，浓缩至原体积的10% ~ 20%，按上清液/95%乙醇=1/（1~3）的体积比例加入95%乙醇，沉淀，取上清液，浓缩回收乙醇后喷雾干燥得提取物干粉。

二、按鼠妇/延胡索/徐长卿=（7~10）/（7~10）/（7~10）的重量比称取各药物，混合均匀加水或乙醇煎煮提取3次，每次加入的溶剂量为总药材量的6 ~ 15（w/v）倍，提取时间为1 ~ 2小时；合并提取液，浓缩至原体积的10% ~ 20%，按上清液/95%乙醇=1/（1~3）的体积比例加入95%乙醇，沉淀，取上清液，浓缩回收乙醇后喷雾干燥得提取物干粉。

在上述两种制备工艺中，也可另加入一味或多味具有镇痛活性的中药作为原料，制备工艺同上。

本发明复方鼠妇提取物在制备镇痛药中的应用：

本发明的药物制剂可制成适于口服给药的各种剂型，例如片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂等剂型，这些口服制剂的单位剂量一般包含10 ~ 1000mg本提取物。本发明药物组合物的另一个优选给药途径是各种适于局部给药的巴布剂、喷雾剂、气雾剂、霜剂、软膏剂等剂型，这些外用制剂的单位剂量一般包含1000 ~ 10000mg本提取物。

1、制备口服制剂：将复方鼠妇提取物与一种或多种医药上可接受的载体或赋形剂按(1~4)/(4~1)的质量比例混合，制成适用于临床上使用的不同剂型的药物组合物，再根据需要适当加入稀释剂、吸附剂、分散剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、吸收促进剂、增溶剂、抗氧化剂、表面活性剂、矫味剂、着色剂等赋形剂，即可制成适于口服给药的片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂等剂型。

其中，医学上可接受的载体或赋形剂可以是：蔗糖、半乳糖、淀粉、糊精、明胶、硬脂酸镁、滑石粉、硫酸钙、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素等。