[发明专利]2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201110147522.0 申请日: 2011-06-02
公开(公告)号: CN102260245A 公开(公告)日: 2011-11-30
发明(设计)人: 李正名;冯启;李玉新;王宝雷;熊丽霞;李永强;王素华 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A01N43/56;A01P7/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300071 天津市南开区*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 二氢喹唑啉 酮类 衍生物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及农用化学杀虫剂的合成技术,特别是一种2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和应用。 

背景技术

由于杀虫剂的常年使用而导致的杀虫剂抗性和生态环境问题,迫使科学家们不断研究,进而开发出更高效、低毒、低成本、对环境安全和具有不同种作用方式的杀虫剂品种。 

专利WO 02/48115 A2公开如下具有杀虫活性的喹唑啉酮类化合物: 

2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物在医药上有重要的应用,文献(参见J.Med.Chem.2008,51,4620-4631)曾报道了一种具有抗癌活性的2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物SC-2-7。 

在现有技术中,如本发明所示的2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物的制备及其杀虫活性未见报道。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种结构新颖的2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和应用。它可应用于农业、林业和卫生上害虫的防治。 

本发明提供的一种2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物或其在农业上适用的盐,具有如下结构: 

或其通式中的立体异构体; 

其中:R1是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基或五元杂环芳基; 

R2是H、卤素、氰基、硝基、氨基、取代胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、烷基或卤代C1-C6烷基; 

R3是H、卤素、氰基、硝基、氨基、取代胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、烷基或卤代C1-C6烷基; 

R4是H、卤素、氰基、硝基、氨基、取代胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、烷基或卤代C1-C6烷基; 

R5是H、卤素、氰基、硝基、氨基、取代胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、烷基或卤代C1-C6烷基; 

R6是卤素、氰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C2-C6烯氧基、卤代C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、卤代C2-C6炔氧基、C2-C6烷酰氧基、C1-C6烷胺基羰基或卤代C2-C6烷酰氧基; 

在上述衍生物的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基: 

卤素为氟、氯、溴或碘; 

烷基为直链或支链烷基; 

卤代烷基为直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子可以部分或全部被卤原子取代;“卤代烯基”、“卤代炔基”和“卤代环烷基”的定义与术语“卤代烷基”相同; 

烯基为有2-6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有双键; 

炔基为有2-6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有三键。 

可选地,所述的2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物: 

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