[发明专利]丙酮酸激酶2乙酰化抑制剂及其用途无效
| 申请号： | 201110145574.4 | 申请日： | 2011-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN102805860A | 公开（公告）日： | 2012-12-05 |
| 发明（设计）人： | 雷群英;吕雷;李东;赵地;管坤良;熊跃;林瑞婷;刘颖 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K38/45 | 分类号： | A61K38/45;G01N33/574;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙酮酸 激酶 乙酰化 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种丙酮酸激酶2乙酰化抑制剂，其特征在于，含有PKM2K305乙酰化及其乙酰化酶和去乙酰化酶。
2.按权利要求1所述的抑制剂，其特征在于，所述的PKM2K305，位于PKM2的外显子8中，具有如SEQ ID No.1的序列。
3.按权利要求1所述的抑制剂，其特征在于，所述的去乙酰化酶选自Sirt1、Sirt2、HDAC5、HDAC6或HDAC7。
4.按权利要求1所述的抑制剂，其特征在于，所述的乙酰化酶选自PCAF、P300、GCN5或CBP。
5.PKM2K305乙酰化的抗体，其特征在于，所述的抗体是含有乙酰化位点特异K305的乙酰化抗体，制备该K305乙酰化抗体的多肽为：acetyl-PKM2(K305)，具有如SEQ ID No.2的序列。
6.一种检测PKM2 K305乙酰化的方法，其特征在于，检测所述位点的乙酰化水平，包括以下步骤：
(1)制备乙酰化位点特异K305的乙酰化抗体；
(2)抽提组织样品的蛋白质/或制备肿瘤组织石蜡切片；
(3)检测肿瘤组织K305乙酰化水平。
7.按权利要求6所述的方法，其特征在于，所述的制备的乙酰化位点特异K305的乙酰化抗体的多肽为acetyl-PKM2(K305)，具有如SEQ ID No.2的序列。
8.按权利要求6所述的方法，其特征在于，所述的肿瘤组织K305乙酰化水平为抗体浓度为1∶500。
9.权利要求1的丙酮酸激酶2乙酰化抑制剂在制备治疗癌症药物中的用途。
10.按权利要求9所述的用途，其特征是，所述的癌症为前列腺癌。
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