[发明专利]用于抑制蛋白酶体的化合物有效
申请号: | 201110145272.7 | 申请日: | 2005-08-08 |
公开(公告)号: | CN102286070A | 公开(公告)日: | 2011-12-21 |
发明(设计)人: | M·S·史密斯;G·J·莱迪 | 申请(专利权)人: | 普罗特奥里克斯公司 |
主分类号: | C07K5/087 | 分类号: | C07K5/087;C07K5/103;A61K38/06;A61K38/07;A61P29/00;A61P31/18;A61P25/28;A61P21/00;A61P35/00;A61P31/00;A61P37/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李连涛 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 蛋白酶 化合物 | ||
1.一种具有下式I结构的化合物或其药物可接受盐:
其中:
X为O、NH或N-烷基;
Y为NH、N-烷基、O或C(R9)2;
Z为O或C(R9)2;
R1、R2、R3和R4均为氢;
R5、R6、R7、R8和R9各自独立选自氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基烷基、芳基和C1-6芳烷基,它们各自任选被选自以下的基团取代:烷基、酰胺、胺、羧酸或其药物可接受盐、羧酸酯、硫醇和硫醚;
R10和R11独立选自氢和C1-6烷基,或者R10和R11一起构成3-6元碳环或杂环;
R12和R13独立选自氢、金属阳离子、C1-6烷基和C1-6芳烷基,或者R12和R13一起为C1-6烷基,由此构成环;
m为0-2的整数;
n为0-2的整数,优选0或1。
2.权利要求1的化合物,其中X为O。
3.权利要求2的化合物,其中R5、R6、R7和R8独立选自C1-6烷基、C1-6羟基烷基和C1-6芳烷基;R9为氢。
4.权利要求3的化合物,其中R5和R7独立为C1-6芳烷基;R6和R8独立为C1-6烷基。
5.权利要求4的化合物,其中R1、R2、R3和R4均为氢。
6.权利要求5的化合物,其中Y选自N-烷基、O和CH2。
7.权利要求6的化合物,其中Z为CH2,m和n均为0。
8.权利要求6的化合物,其中Z为CH2,m为0,n为2或3。
9.权利要求6的化合物,其中Z为O,m为1,n为2。
10.权利要求1的化合物,所述化合物具有以下结构:
11.权利要求1的化合物,所述化合物具有以下结构:
12.权利要求1的化合物,所述化合物具有以下结构:
13.权利要求1的化合物,所述化合物具有以下结构:
14.权利要求1的化合物,所述化合物具有以下结构:
15.权利要求1的化合物,所述化合物具有以下结构:
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