[发明专利]结肠靶向包衣系统、结肠靶向口服制剂及其制备方法

权利要求书

1.结肠靶向包衣系统，其特征在于：包括内包衣层和外包衣层；

其中，所述的内包衣层为瓜尔豆胶、海藻酸钠、菊粉的混合物，用水溶解后制成浓度为2～5％的包衣液，包衣至增重3～9％；其中，混合物的重量配比关系为：瓜尔豆胶1份、海藻酸钠1-3份、菊粉1-3份；

所述的外包衣层为成膜剂与致孔剂的混合物，其重量配比关系为：成膜剂3-4份、致孔剂1-2份；包衣至增重3～15％。

2.根据权利要求1所述的结肠靶向包衣系统，其特征在于：所述的外包衣层的成膜剂为乙基纤维素、醋酸纤维素中的一种或两种的混合物。

3.根据权利要求2所述的结肠靶向包衣系统，其特征在于：所述的乙基纤维素和醋酸纤维素混合物，其重量配比关系为：乙基纤维素1-4份、醋酸纤维素4-5份。

4.根据权利要求1所述的结肠靶向包衣系统，其特征在于：所述外包衣层的致孔剂为PVP、聚丙烯酸树脂S、聚丙烯酸树脂L中的一种或两种的混合物。

5.根据权利要求1所述的结肠靶向包衣系统，其特征在于：包衣系统中加入增塑剂，用量为5～25％。

6.结肠靶向口服制剂，以权利要求1-5任一项所述的结肠靶向包衣系统施用到包衣前中间体上。

7.根据权利要求6所述的结肠靶向口服制剂，其特征在于：所述的包衣前中间体是含有活性成分，按照常规方法制成的片心、含药微丸心、含药滴丸心或颗粒。

8.根据权利要求6所述的结肠靶向口服制剂，其特征在于：是结肠靶向片剂、结肠靶向胶囊剂、结肠靶向微丸或结肠靶向滴丸。

9.结肠靶向口服制剂的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

A、取活性成分，按照常规制剂方法制成包衣前中间体；

B、在包衣前中间体上施用结肠靶向包衣系统即得；

其中，所述结肠靶向包衣系统由内包衣层及外包衣层组成；

所述的内包衣层为瓜尔豆胶、海藻酸钠、菊粉的混合物，用水溶解后制成浓度为2～5％的包衣液，包衣至增重3～9％；其中，混合物的重量配比关系为：瓜尔豆胶1份、海藻酸钠1-3份、菊粉1-3份；

所述的外包衣层为成膜剂与致孔剂的混合物，其重量配比关系为：成膜剂3-4份、致孔剂1-2份；包衣至增重3～15％。

10.结肠靶向片剂，其特征在于：它是由下述方法制备：

A、取活性成分，按照常规制剂方法制成片心；

B、在片心上包裹结肠靶向包衣系统即得；

其中，所述结肠靶向包衣系统由内包衣层及外包衣层组成；

所述的内包衣层为瓜尔豆胶、海藻酸钠、菊粉的混合物，用水溶解后制成浓度为2～5％的包衣液，包衣至增重3～9％；其中，混合物的重量配比关系为：瓜尔豆胶1份、海藻酸钠1-3份、菊粉1-3份；

所述的外包衣层为成膜剂与致孔剂的混合物，其重量配比关系为：成膜剂3-4份、致孔剂1-2份；包衣至增重3～15％。

11.权利要求10所述的结肠靶向片剂的制备方法，其特征在于：它是由下述方法制备：

A、取活性成分与填充剂，压片制成片心；

B、配制内包衣层溶液包步骤A所得片心，包衣至增重4～6％；

C、配制外包衣层溶液包步骤B所得片心，包衣至增重6～8％，即得；

其中，所述的内包衣层为瓜尔豆胶、海藻酸钠、菊粉的混合物，用水溶解后制成浓度为2～5％的包衣液；其中，混合物的重量配比关系为：瓜尔豆胶1份、海藻酸钠1-3份、菊粉1-3份；

所述的外包衣层溶液为成膜剂与致孔剂的混合物，其重量配比关系为：成膜剂3-4份、致孔剂1-2份。

12.结肠靶向胶囊剂，其特征在于：它是由下述方法制备：

A、取活性成分，按照常规制剂方法制成颗粒；

B、在颗粒上包裹结肠靶向包衣系统后，装肠溶胶囊，即得；

其中，所述结肠靶向包衣系统由内包衣层及外包衣层组成；

所述的内包衣层为瓜尔豆胶、海藻酸钠、菊粉的混合物，用水溶解后制成浓度为2～5％的包衣液，包衣至增重3～9％；其中，混合物的重量配比关系为：瓜尔豆胶1份、海藻酸钠1-3份、菊粉1-3份；

所述的外包衣层为成膜剂与致孔剂的混合物，其重量配比关系为：成膜剂3-4份、致孔剂1-2份；包衣至增重3～15％。